Pirmais statīns, kas tika atklāts 1976. gadā, bija mevastatīns; dabiskas izcelsmes savienojums, kas pirmo reizi izolēts no divu ģints sēņu sugu kultūrām Penicillium un ko var uzskatīt par visu statīnu priekšteci.
Pēc vairākiem gadiem no kultūrām tika izolēts jauns savienojums ar līdzīgu ķīmisko struktūru Aspergillus terreus Un Monascus ruber, kam tika dots lovastatīna nosaukums (piezīme: pašreizējais terapijā izmantotais lovastatīns ir sintētisks atvasinājums no tā, kas izolēts no iepriekšminētajām sēnēm).
Lai panāktu terapeitisko efektu, statīni jālieto iekšķīgi. Tos var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar citām aktīvajām sastāvdaļām, lai palielinātu vai pagarinātu zāļu terapeitisko iedarbību.
Lai gan statīni tiek plaši izmantoti, tie var izraisīt dažādas blakusparādības un tiem ir daudz kontrindikāciju. Šī iemesla dēļ to lietošana jāveic tikai ārsta uzraudzībā. Nav pārsteidzoši, ka statīnu saturošas zāles var pārdot tikai pēc receptes.
