Pretsāpju līdzekļi

Vispārība

Pretsāpju līdzekļi (vai pretsāpju līdzekļi) - kā norāda to nosaukums - ir zāles, ko lieto dažāda rakstura un apjoma sāpju ārstēšanai.

Lai gan šīs zāles ir efektīvas, lai "izslēgtu" sāpes, tās parasti neatrisina cēloni, kas izraisīja sāpīgā stimula rašanos.
Pretsāpju līdzekļu grupai pieder šādas narkotiku grupas:

NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi);
Pretsāpju-pretdrudža līdzekļi;
Opioīdu pretsāpju līdzekļi.

Šo zāļu grupu īpašības tiks īsi ilustrētas zemāk.

NPL

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir diezgan plaša narkotiku kategorija.
Aktīvās sastāvdaļas, kas pieder šai klasei, lielākā vai mazākā mērā ir apveltītas ar pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža īpašībām.
Tālāk īsumā tiks aprakstītas tikai dažas NPL galvenās iezīmes. Lai iegūtu sīkāku informāciju, lūdzu, skatiet šajā vietnē jau esošos rakstus ("NPL: vēsture, darbības mehānisms, indikācijas", "NPL: klasifikācija pēc ķīmiskās struktūras", "NPL: blakusparādības un kontrindikācijas").
NPL var klasificēt pēc to ķīmiskās struktūras un darbības mehānisma.
Starp pazīstamākajiem un lietotajiem NPL mēs atrodam:

Salicilāti, starp kuriem izceļas acetilsalicilskābe;
Propionskābes atvasinājumi, piemēram, ibuprofēns, naproksēns, ketoprofēns, deksketoprofēns un flurbiprofēns;
Etiķskābes atvasinājumi, starp kuriem izceļas ketorolaks, diklofenaks un indometacīns;
Sulfonilīdi, starp kuriem mēs atrodam nimesulīdu;
Enolskābes atvasinājumi, starp kuriem mēs atrodam piroksikāmu, meloksikāmu, tenoksikāmu un lornoksikāmu;
Fenāmskābes atvasinājumi, starp kuriem mēs atrodam mefenamīnskābi un flufenamīnskābi;
Selektīvi COX-2 inhibitori, ieskaitot celekoksibu un etorikoksibu.

NPL darbības mehānisms

NPL izraisa savu pretiekaisuma, pretdrudža un galvenokārt pretsāpju darbību, inhibējot ciklooksigenāzi.
Ciklooksigenāze ir enzīms, kuram ir zināmas trīs dažādas izoformas: COX-1, COX-2 un COX-3.
Šie fermenti mūsu organismā esošo arahidonskābi pārvērš prostaglandīnos, prostaciklīnos un tromboksānos.
Prostaglandīni - un jo īpaši prostaglandīni G2 un H2 - ir iesaistīti iekaisuma procesos un veicina sāpīgas reakcijas. Kamēr E tipa prostaglandīni (PGE) izraisa drudzi.
COX-1 ir "konstitutīva izoforma, kas parasti atrodas šūnās un ir iesaistīta šūnu homeostāzes mehānismos. COX-2, no otras puses, ir inducējama" izoforma, ko ražo aktivētas iekaisuma šūnas (iekaisuma citokīni).
Tādējādi, kavējot COX-2, tiek kavēta prostaglandīnu veidošanās, kas ir atbildīga par drudža, iekaisuma un sāpju parādīšanos.
Tomēr daudzi NPL (izņemot selektīvos COX-2 inhibitorus) spēj arī inhibēt konstitutīvo COX-1 izoformu.Šī inhibīcija ir cēlonis dažām neselektīvu NPL tipiskām blakusparādībām.

Blakus efekti

Protams, blakusparādības atšķiras atkarībā no izmantotās aktīvās sastāvdaļas, taču dažas blakusparādības ir raksturīgas visai zāļu klasei.
Starp visiem NSPL raksturīgajiem nelabvēlīgajiem efektiem mēs atklājam kuņģa -zarnu trakta tipa blakusparādības, piemēram:

Slikta dūša;
Viņš atrāvās;
Caureja vai aizcietējums
Kuņģa -zarnu trakta čūlas, perforācija un / vai asiņošana.

Turklāt, lietojot NPL lielās devās un ilgstoši, var palielināties miokarda infarkta vai insulta attīstības risks.

Pretsāpju-pretdrudža līdzekļi

Šajā klasē ietilpst zāles, kas izraisa pretdrudža un pretsāpju iedarbību, bet kurām nav pretiekaisuma iedarbības.
Faktiski vienīgā tirgū esošā aktīvā sastāvdaļa, kas pieder šai zāļu grupai, ir paracetamols.
Tomēr darbības mehānisms, ar kuru šīs zāles veic savu darbību, vēl nav pilnībā izprasts.
Visakreditētākā hipotēze ir tāda, ka saskaņā ar paracetamolu ir pretdrudža un pretsāpju iedarbība, inhibējot vienu no ciklooksigenāzes enzīma izoformām: COX-3.

Opioīdu pretsāpju līdzekļi

Visas šīs zāles, kas izraisa atsāpināšanu pēc endogēno opioīdu receptoru stimulācijas, pieder pie šīs pretsāpju grupas.
Arī šajā gadījumā turpmāk tikai īsumā tiks ilustrētas tikai dažas šīs narkotiku klases īpašības; lai iegūtu sīkāku informāciju, skatiet šajā vietnē jau esošo rakstu ("Opioīdu zāles").
Starp pazīstamākajiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem mēs atceramies morfīnu, kodeīnu (lieto arī pretklepus iedarbības dēļ), fentanilu (vai fentanilu vai fentanilu), metadonu, oksikodonu un buprenorfīnu.

Opioīdu pretsāpju līdzekļu darbības mehānisms

Kā minēts, pretsāpju līdzekļi, kas pieder šai zāļu grupai, iedarbojas, stimulējot endogēnos opioīdu receptorus.
Ir vairāki opioīdu receptoru veidi:

Μ receptoru (pazīstams arī kā MOP);
Δ receptoru (pazīstams arī kā DOP);
Κ receptoru (pazīstams arī kā LAD);
Bāreņu receptori (citādi pazīstami kā NOP).

Šie receptori atrodas gar mūsu ķermeņa sāpju ceļiem un faktiski ir iesaistīti sāpīgu stimulu neirotransmisijā. Konkrētāk, to stimulēšana izraisa ķīmisko signālu kaskādes aktivizēšanu, kas beidzas ar pretsāpju efekta izraisīšanu.
Lielākā daļa terapijā izmantoto opioīdu pretsāpju līdzekļu ir μ receptoru agonisti (daļēji vai pilnīgi, selektīvi vai ne). Tādēļ šo zāļu darbības mehānisms sastāv no iepriekš minēto receptoru stimulēšanas, tādējādi izraisot atsāpināšanu.