LOBIVON ® ir uz nebivolola balstīta zāle
TErapeitiskā grupa: beta blokatori
Indikācijas LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® lieto esenciālas hipertensijas un vieglas, vidējas un stabilas pakāpes hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai.
Darbības mehānisms LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolols, kas tiek lietots caur LOBIVON ®, uzsūcas kuņģa -zarnu traktā un viegli metabolizējas aknās, izmantojot citohromālos enzīmus. Metabolisma procesi, kuros šī aktīvā viela tiek pakļauta, ir atkarīgi no CYP2D6 enzīma, kura darbību stingri ietekmē viena un tā paša proteīna gēnu varianti. Šim nolūkam biopieejamība, laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju plazmā un pusperiods, mainās starp lēniem un ātriem metabolizētājiem. lai gan "ātrais" polimorfisms, šķiet, ir populārākais iedzīvotāju vidū.
Nebivolol ir jaunākās paaudzes kardioselektīvs beta blokators, kas apvieno klasisko sirdī izteikto beta 1 adrenerģisko receptoru selektīvās inhibīcijas mehānismu ar acīmredzamu vazodilatējošu iedarbību, ko nosaka arginīna-slāpekļa oksīda ceļa indukcija, ar paaugstinātu šī koncentrāciju. pēdējā molekula intīmās arteriolārās tunikas līmenī.
Miokarda kontrakciju biežuma un intensitātes samazināšanās, uzlabota koronārā perfūzija, sirds darbības samazināšanās un novatoriskā vazodilatējošā darbība padara nebivololu par vienu no efektīvākajiem beta blokatoriem antihipertensīvā terapijā.
Nebivolola metabolīti, gan hidroksilēti, gan glikuronēti, tiek izvadīti vairāk vai mazāk līdzīgās daļās ar urīnu un izkārnījumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
NEBIVOLOLO, JAUNAS PAAUDZES BETA BLOKĒTĀJS
Eur J Pharmacol. 2005 31. janvāris; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005, 7. janvāris.
Šūnu mehānismi, kas saistīti ar nebivolola vazodilatatora iedarbību uz nieru artēriju.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popovs D.
Nebivolols ir viens no jaunās paaudzes beta blokatoriem, jo tas nozīmīgu vazodilatējošu darbību saista ar sirds beta 1 adrenerģisko receptoru inhibējošo iedarbību. Pētot vazodilatācijas molekulāros mehānismus, kas šo aktīvo vielu padara par vienu no visefektīvākajiem beta blokatoriem augsta asinsspiediena ārstēšanā, ir pierādīts "asinsvadu gludo muskuļu beta 1 receptoru aktivizēšanās un asinsrites sistēmas aktivitātes palielināšanās. slāpekļa oksīda sintetāze, kā rezultātā palielinās slāpekļa oksīda koncentrācija.
2.L "NEBIVOLOLO ANTIPERTENSĪVA EFEKTIVITĀTE
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010. gada decembris; 4: 349-57.
Nebivolola efektivitāte un drošība spāņu valodā ar I-II stadijas hipertensiju: randomizēts placebo kontrolēts pētījums.
Punzi H, Levins A, Lukičs T, Gudins T, Vejs Čens.
Šis pētījums pārbauda nebivolola efektivitāti hipertensijas ārstēšanā aptuveni 300 pacientiem. Iegūtie dati liecina par diastoliskā spiediena samazināšanos par aptuveni 11 mmHg un sistoliskā spiediena samazināšanos par 14 mmHg pacientiem ar I un II pakāpes hipertensiju, kas 8 nedēļas tika ārstēti ar nebivololu.
3. NEBIVOLOLO: AIZSARDZĪBA
J Hum Hipertensija. 2010 8. apr.
Nebivolola ietekme uz aptaukojušiem afroamerikāņiem ar hipertensiju (NOAAH): iekaisuma un aptaukošanās marķieri, reaģējot uz slodzes izraisītu stresu. Tirgotājs N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Ļoti interesants pētījums, kas veikts ar aptaukošanās slimniekiem, kuri pakļauti intensīvai fiziskai slodzei, noderīgs, lai novērotu nebivolola aizsargājošo iedarbību uz pacienta veselību. Precīzāk, šīs aktīvās sastāvdaļas ievadīšana 8 nedēļas terapeitiskās devās garantēja pretiekaisuma citokīnu un leptīna samazināšanos un adiponektīna palielināšanos, radot aizsargājošu iedarbību pret slodzi izraisītu iekaisuma stresu. Intensīva ķermeņa uzbūve.
Lietošanas metode un devas
LOBIVON ® 5 mg nebivolola tabletes racēmiskā formā: standarta deva hipertensijas ārstēšanai ir viena tablete dienā, vēlams lietot vienlaicīgi. Gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar pavājinātu nieru darbību sākuma deva jāsamazina uz pusi. Terapeitiskais efekts parādās 1-2 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma , bet maksimālā efektivitāte tiek novērota tikai pēc 4 nedēļām.
Hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai a priori nav iespējams noteikt optimālu devu, jo nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība, kas ir noderīga efektīvas terapeitiskās devas noteikšanai, pamatojoties uz pacienta fizioloģiski patoloģiskajām īpašībām.
JEBKURĀ GADĪJUMĀ, PIRMS LOBIVON ® Nebivolol LIETOŠANAS - JUMS IR VAJADZĪGS ĀRSTU APRAKSTS UN KONTROLE.
LOBIVON ® Nebivolol brīdinājumi
Pirms "LOBIVON ® lietošanas" jāveic rūpīga anamnēzes un klīniskā izvērtēšana, lai izvairītos no nepatīkamu blakusparādību rašanās.
Sīki sakot, nebivolola bradikardisko iedarbību var pastiprināt, vienlaicīgi ievadot zāles, kas darbojas sirds un asinsvadu sistēmā, vai anestēzijas līdzekļus, lai pārtrauktu terapiju; tas varētu arī maskēt dažas svarīgas pazīmes, piemēram, tahikardiju endokrīnās sistēmas patoloģijās piemēram, diabēts un hipertireoze.
Turklāt, pat ņemot vērā šo aktīvo sastāvdaļu kā kardioselektīvu beta blokatoru, tas lielās koncentrācijās varētu mijiedarboties ar elpošanas ceļu adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot bronhu sašaurināšanos un pasliktinot simptomus pacientiem ar bronhopātijām.
Īpaša uzmanība jāpievērš arī pacientiem, kuri cieš no noteiktām sirds patoloģijām vai nav pienācīgi ārstēti (pirmās pakāpes sirds blokāde, perifērās asinsrites patoloģijas, Prinzmetāla stenokardija).
Šķiet, ka nebivolols palielina jutību pret alergēniem, pasliktinot simptomus predisponētiem pacientiem.
Ja nepieciešams pārtraukt terapiju, tas jāveic pakāpeniski, īpaši pacientiem ar dažāda veida sirds slimībām.
LOBIVON ® satur laktozi, tāpēc to nav ieteicams lietot pacientiem ar glikozes / galaktozes malabsorbciju vai laktāzes enzīmu deficītu.
Grūtniecība un zīdīšana
LOBIVON ® izraisītā hemodinamiskā iedarbība, jo īpaši samazināta placentas perfūzija, var apdraudēt normālu embrija un augļa attīstību un izraisīt klīniski nozīmīgu vielmaiņas dekompensāciju; šo iemeslu dēļ nav ieteicams lietot LOBIVON ® grūtniecības laikā.
Tā pati indikācija attiecas arī uz laktācijas periodu, ņemot vērā nebivolola klātbūtni mātes pienā ievērojamā koncentrācijā.
Mijiedarbība
Biežajai mijiedarbībai, kas novērota kardioselektīvo beta blokatoru kategorijai, piemēram, II un III klases antiaritmiskie līdzekļi, verapamila / diltiazēma tipa kalcija antagonisti, centrālās darbības antihipertensīvie līdzekļi, halogenētie gaistošie anestēzijas līdzekļi, digitālie glikozīdi, antipsihotiskie līdzekļi un antidepresanti, kas spēj noteikt zāļu bioloģiskās iedarbības palielināšanās - tiek pievienoti citi, kas ir svarīgi nebivolola farmakokinētisko īpašību variācijā. Jo īpaši, ņemot vērā aknu enzīma CYP2D6 lomu, tā inhibitori, piemēram, paroksetīns, fluoksetīns, tioridazīns un hinidīns, varētu palielināt nebivolola līmeni plazmā, izraisot lielāku blakusparādību risku.
Kontrindikācijas LOBIVON ® Nebivolol
Tāpat kā citi beta blokatori, arī LOBIVON ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām, hipotensijas, asinsrites traucējumu, metaboliskas acidozes, nepietiekami ārstētas feohromocitomas, sirds blokādes vai nepietiekami ārstētas sirds mazspējas, kardiogēna šoka un aknu mazspējas gadījumā. .
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Visbiežāk novērotās LOBIVON ® blakusparādības ir galvassāpes, reibonis, parestēzija, aizdusa, aizcietējums, slikta dūša, caureja, nogurums un tūska.
Retāk un galvenokārt tika novērotas noteiktās riska pacientu kategorijās tādas blakusparādības kā murgi, redzes izmaiņas, bradikardija, sirds mazspēja, palēnināta AV vadīšana / AV blokāde, hipotensija, bronhu spazmas, dispepsija, meteorisms, vemšana, nieze, izsitumi uz ādas, impotence un depresija.
Literatūrā aprakstītas arī dažas halucināciju, psihozes, apjukuma, aukstu / cianotisku ekstremitāšu epizodes, Reino parādības, sausas acis un okuloza-gļotādas toksicitāte, kas saistīta ar nebivolola terapiju.
Piezīme
LOBIVON ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
"LOBIVON ® lietošana sportistiem, ja nav terapeitisku vajadzību, lai samazinātu fizioloģisko reakciju uz stresu un ar to saistītajiem simptomiem (ekstremitāšu trīce, asinsspiediena paaugstināšanās, emocionālās spriedzes palielināšanās utt.), ir DOPANTE prakse.
Šajā lapā publicētā informācija par LOBIVON ® Nebivololo var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
.jpg)
