Teofilīns

Teofilīns ir alkaloīds, kas atrodams tējas lapās (Camellia sinensis), bet arī kafijā un guarānas sēklās. To galvenokārt izmanto kā pretastmas līdzekli, taču nelabvēlīgā riska un ieguvuma attiecība padara to par "sekundāru iespēju salīdzinājumā ar efektīvākām un drošākām zālēm".

Teofilīns filmā

Teofilīna koncentrācija ir ļoti mainīga atkarībā no tējas veida, šķirnes un infūzijas ilguma.

Vidēji melnā tēja galvenokārt satur kofeīnu, ko sauc arī par teīnu (2,5–5,5% no sausā svara), bet teofilīns ir ierobežotā koncentrācijā (0,002–0,013%).

Tāpēc, pretēji izplatītajam uzskatam, tēja nodrošina labas kofeīna devas (apmēram 20 mg uz 100 ml), bet tās teofilīna saturs ir nedaudz samazināts (apmēram 1 mg 150 ml ļoti stipras melnās tējas tasē, līdz mazāk nekā 1 mg) / L uzlējumos, kas sagatavoti ar vismaigāko šķirņu lapām). Neatkarīgi no avota, šo divu alkaloīdu koncentrācija ir augstāka, jo lapas tiek turētas infūzijā.

Īpašums

Teofilīnam ir diurētiska un relaksējoša iedarbība uz gludiem muskuļiem, jo ​​īpaši uz bronhiem.

Teofilīna diurētiskā iedarbība tiek izmantota zāļu tējas un diētisko produktu notecināšanā, savukārt bronhodilatators atrod vietu farmācijas jomā.

Teofilīns pret astmu

tas seko "pozitīvai darbībai dažāda veida elpošanas problēmu gadījumā, piemēram, astmai un bronhītam". Šī "terapeitiskā darbība tiek veikta dažādos līmeņos un cita starpā noved pie" paaugstinātas diafragmas un citu elpošanas muskuļu kontraktilitātes.

Arī šī iemesla dēļ pirms klasiskajām kāju vai velosipēdu sacensībām un to beigās tiek piedāvāta jauka tasīte karstas tējas, kurā teofilīna koncentrācija tomēr ir pilnīgi nepietiekama, lai iegūtu terapeitisko vērtību (aptuveni 100–1000 reižu zemāka par 120 -240 mg, 3-4 reizes dienā, lieto pieaugušo pretastmas terapijā).

Sīkāka informācija: teofilīns pret astmu

Teofilīna atvasinājumi

Teofilīna atvasinājumus izmanto bronhiālās astmas ārstēšanā. Vispazīstamākais un lietotais ir aminofilīns (kas iegūts, kombinējot teofilīnu ar etilēndiamīnu), kura pretastmatiskā iedarbība izriet no fosfodiesterāžu bloķēšanas (līdz ar to palielinās cikliskā intracelulārā koncentrācija) AMP), "pastiprināta kateholamīnu izdalīšanās, adenozīna receptoru inhibīcija un iekaisuma šūnu regulēšana. Vēl viena" īpaša "teofilīna terapeitiskā indikācija ir jaundzimušo apnoja.

Aminofilīns ir otrās vai trešās izvēles astmas līdzeklis, ko lieto tikai tad, ja citas zāles nav efektīvas.Lielās devās tas var izraisīt nelabumu, vemšanu, uzbudinājumu, tahikardiju, sāpes vēderā, galvassāpes, muskuļu trīci un aritmiju.

Farmakokinētiskās īpašības

No ķīmiskā viedokļa teofilīns ir metilksantīns, ļoti līdzīgs kofeīnam; lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota vienas vai divu stundu laikā (lai gan ir īpašas lēnas izdalīšanās formas).

Katabolisms notiek aknās, ražojot vairāk vai mazāk aktīvus atvasinājumus, kas pēc tam tiek izvadīti caur nierēm.