Aktīvās sastāvdaļas: Tizanidīns
SIRDALUD 2 mg tabletes
SIRDALUD 4 mg tabletes
SIRDALUD 6 mg tabletes
Kāpēc lieto Sirdalud? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Muskuļu relaksants ar centrālo darbību
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Sāpīgas muskuļu spazmas:
- saistīta ar statiskiem un funkcionāliem mugurkaula traucējumiem (dzemdes kakla un jostas daļas artrīta sindromi, stīvs kakls, muguras sāpes utt.);
- ķirurģiskas iejaukšanās rezultātā (diska trūce, gūžas locītavas artroze utt.).
Spastiskums, ko izraisa neiroloģiski traucējumi:
piem. multiplā skleroze, hroniska mielopātija, muguras smadzeņu deģeneratīvas slimības, smadzeņu asinsvadu negadījumi.
Kontrindikācijas Kad Sirdalud nedrīkst lietot
Smagi aknu darbības traucējumi.
Tizanidīna lietošana vienlaikus ar spēcīgiem citohroma P1A2 inhibitoriem, piemēram, fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu, ir kontrindicēta (skatīt "Mijiedarbība"). Paaugstināta jutība pret tizanidīnu vai kādu no palīgvielām.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Sirdalud lietošanas
P citohromu inhibitori
Nav ieteicams lietot Sirdalud vienlaikus ar mēreniem citohroma P1A2 inhibitoriem (skatīt "Mijiedarbība").
Jāievēro piesardzība, lietojot Sirdalud kopā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (skatīt "Nevēlamās blakusparādības").
Hipotensija
Ārstēšanas laikā ar Sirdalud var rasties hipotensija, kā arī mijiedarbības rezultātā ar citohroma P1A2 inhibitoriem un / vai antihipertensīviem līdzekļiem (skatīt "Nevēlamās blakusparādības" un "Mijiedarbība"). Ir ziņots arī par smagām hipotensijas izpausmēm ar samaņas zudumu un asinsrites sabrukumu. .
Pārtraukšanas sindroms
Pēc pēkšņas Sirdalud lietošanas pārtraukšanas, lietojot hroniski un / vai lietojot lielas dienas devas, un / vai vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, novērota atsitiena hipertensija un tahikardija. Ārkārtējos gadījumos atsitiena hipertensija var izraisīt smadzeņu asinsrites traucējumus (skatīt "Mijiedarbība" un "Nevēlamās blakusparādības"). Sirdalud lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, bet pakāpeniski (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks" un "Nevēlamās blakusparādības").
C.traucēta aknu darbība
Saistībā ar ārstēšanu ar tizanidīnu ir ziņots par aknu darbības traucējumiem, lai gan šīs epizodes reti sastopamas, lietojot devas līdz 12 mg dienā. Tādēļ pacientiem, kuri tiek ārstēti ar devām, kas vienādas vai lielākas par 12 mg dienā, vai pacientiem, kuriem ir aknu darbības traucējumu klīniskie simptomi (piemēram, nezināmas izcelsmes slikta dūša, anoreksija, astēnija), ieteicams pirmajos 4 terapijas mēnešos katru mēnesi veikt novērtēšanas testus. Ārstēšana ar SIRDALUD jāpārtrauc, ja SGPT vai SGOT līmenis serumā pastāvīgi trīskāršojas virs normas augšējās robežas.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss normāla nieru darbība. Tādēļ terapiju ieteicams sākt ar 2 mg vienu reizi dienā (skatīt "Deva, lietošanas veids un laiks").
Sirds un asinsrites un koronārā mazspēja
Jāievēro piesardzība pacientiem ar sirds un asinsvadu un koronāro mazspēju. Ja šiem pacientiem tiek uzsākta ārstēšana ar SIRDALUD, ieteicams regulāri veikt parastus diagnostikas laboratoriskos testus kopā ar regulāru elektrokardiogrāfisko kontroli.
Tomēr šādiem pacientiem zāļu deva ir pienācīgi jāpielāgo.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Sirdalud iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Vienlaicīga zāļu lietošana, kas inhibē citohroma P1A2 aktivitāti, var palielināt tizanidīna līmeni plazmā.
Paaugstināts tizanidīna līmenis plazmā var izraisīt pārdozēšanas simptomus, piemēram, QT intervāla pagarināšanos (c) (skatīt "Pārdozēšana"). Vienlaicīga tādu zāļu lietošana, par kurām zināms, ka tās izraisa CYP1A2 aktivitāti, var samazināt tizanidīna līmeni plazmā. Tizanidīna līmeņa pazemināšanās plazmā var samazināt Sirdalud terapeitisko iedarbību.
Novērotā mijiedarbība, kas izraisa kontrindikāciju
Sirdalud lietošana vienlaikus ar fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu, kas abi ir citohroma P450 1A2 inhibitori cilvēkiem, ir kontrindicēts (skatīt "Kontrindikācijas"). Ir ziņots par daudz lielāku Sirdalud koncentrāciju asinīs, ko izraisa fluvoksamīns vai ciprofloksacīns. Tas var izraisīt klīniski nozīmīgu un ilgstošu hipertensiju, miegainību, reiboni un pavājinātas psihomotorās spējas (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Novērotā mijiedarbība, kas neiesaka vienlaicīgu lietošanu
Nav ieteicams lietot Sirdalud kopā ar citiem citohroma P1A2 inhibitoriem, piemēram, dažiem antiaritmiskiem līdzekļiem (amiodaronu, meksiletīnu, propafenonu), cimetidīnu, dažiem fluorhinoloniem (enoksacīnu, pefloksacīnu, norfloksacīnu), rofekoksibu, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem un lietot ". Nav ieteicams vienlaikus lietot tizanidīnu (lielās devās) un citas zāles, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos (c) (ieskaitot, bet ne tikai, cisaprīdu, amitriptilīnu un azitromicīnu) (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Jāņem vērā novērotā mijiedarbība
Antihipertensīvie līdzekļi
Vienlaicīga Sirdalud lietošana ar antihipertensīviem līdzekļiem, ieskaitot diurētiskos līdzekļus, dažkārt var izraisīt hipotensiju (skatīt "Piesardzība lietošanā") un bradikardiju. Dažiem pacientiem pēc pēkšņas Sirdalud lietošanas pārtraukšanas, lietojot kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem, novērota atsitiena hipertensija un tahikardija. Ārkārtējos gadījumos atsitiena hipertensija var izraisīt cerebrovaskulāru negadījumu (skatīt "Piesardzība lietošanā" un "Nevēlamās blakusparādības")
Rifampicīns
Vienlaicīga Sirdalud un rifampicīna lietošana izraisa tizanidīna koncentrācijas samazināšanos par 50%. Tādēļ ārstēšanas laikā ar rifampicīnu var samazināties Sirdalud terapeitiskais efekts, kas dažiem pacientiem var būt klīniski nozīmīgs. Jāizvairās no ilgstošas vienlaicīgas lietošanas un, ja tas tiek apsvērts, var būt nepieciešama rūpīga uzmanība. Devas pielāgošana (palielināšana).
Cigarešu dūmi
Sirdalud ievadīšana smēķētājiem vīriešiem (> 10 cigaretes dienā) izraisa aptuveni 30% mazāku tizanidīna sistēmisko iedarbību. Ilgstoša Sirdalud terapija smagu smēķētāju vīriešiem var prasīt lielākas devas nekā vidējās devas.
Alkohols
Sirdalud terapijas laikā alkohola lietošana jāsamazina līdz minimumam vai jāizvairās, jo tā var palielināt iespējamās blakusparādības (piemēram, sedācija un hipotensija). Sirdalud var pastiprināt alkohola nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Paredzētā mijiedarbība, kas jāņem vērā Sedatīvi līdzekļi, miega līdzekļi (piemēram, benzodiazepīni vai baklofēns) un citas zāles, piemēram, antihistamīni, var arī pastiprināt tizanidīna sedatīvo iedarbību.
Jāizvairās no Sirdalud lietošanas, lietojot citu alfa-2 adrenerģisko agonistu (piemēram, klonidīnu), jo ir iespējama papildinoša hipotensīvā iedarbība.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Tā kā kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti, tizanidīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien ieguvums nepārprotami atsver iespējamo risku.
Barošanas laiks
Tizanidīnu nedrīkst lietot sievietes, kas baro bērnu ar krūti.
Auglība
Žurku tēviņiem, lietojot devu 10 mg / kg / dienā, un žurku mātītēm, lietojot devu 3 mg / kg / dienā, auglības traucējumi netika novēroti. Auglība samazinājās žurku tēviņiem, kuri tika ārstēti ar 30 mg / kg dienā, un žurku mātītēm, kuras ārstēja ar 10 mg / kg dienā. Lietojot šīs devas, tika novērota ietekme uz mātes uzvedību un klīniskās pazīmes, tostarp izteikta sedācija, svara zudums un ataksija.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuriem ir miegainība, reibonis vai jebkādas hipotensijas pazīmes vai simptomi, vajadzētu atturēties no tādu darbību veikšanas, kurām nepieciešama augsta modrība, piemēram, vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Šī parādība var pasliktināties, ja zāles lieto kopā ar alkoholu.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām: Sirdalud satur laktozi: ja tiek konstatēta cukura nepanesamība, pirms zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Sirdalud: Devas
Sirdalud uzrāda šauru terapeitisko indeksu un lielas atšķirības starp tizanidīna koncentrāciju plazmā, tādēļ ir nepieciešama liela devu pielāgošana, lai apmierinātu pacienta vajadzības.
Neliela sākuma deva var samazināt blakusparādību risku. Deva rūpīgi jāpalielina atbilstoši katra pacienta vajadzībām.
Sāpīgas muskuļu spazmas
Parastā deva ir 2 līdz 4 mg divas līdz trīs reizes dienā. Smagos gadījumos ieteicams papildus ievadīt 1 tableti pa 2 vai 4 mg, vēlams pirms gulētiešanas, lai mazinātu sedāciju.
Spastiskums, ko izraisa neiroloģiski traucējumi
Deva jāpielāgo pacienta individuālajām vajadzībām. Sākuma deva nedrīkst pārsniegt 6 mg dienā, sadalot trīs devās. Pēc tam pakāpeniski palieliniet par 2-4 mg ik pēc trim līdz sešām dienām. Lielākajai daļai pacientu optimālā terapeitiskā atbildes reakcija parasti tiek sasniegta, lietojot 12-24 mg devu, sadalot 3 vai 4 reizes dienā.
Ieteicams nepārsniegt maksimālo dienas devu - 36 mg. Ārstēšanas laikā ieteicams noskaidrot, vai var samazināt devu.
Pediatriskā populācija
Pieredze ar pacientiem līdz 18 gadu vecumam ir ierobežota, tādēļ SIRDALUD lietošana šai populācijai nav ieteicama.
Pensionāriem
Pieredze par Sirdalud lietošanu gados vecākiem cilvēkiem ir ierobežota. Tādēļ ieteicams sākt ārstēšanu ar mazāko devu un pakāpeniski palielināt devu atbilstoši panesamībai un efektivitātei.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss <25 ml / min) ieteicams sākt ārstēšanu ar 2 mg vienu reizi dienā. Devas palielināšanai jābūt pakāpeniskai atkarībā no panesamības un efektivitātes.Ja nepieciešams palielināt terapeitisko efektu, pirms lietošanas biežuma palielināšanas ieteicams vispirms palielināt vienu reizi dienā lietoto devu (skatīt "Piesardzība lietošanā").
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Sirdalud lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir kontrindicēta (skatīt "Kontrindikācijas").
Lai gan Sirdalud tiek plaši metabolizēts aknās, ir ierobežoti dati par šo populāciju. Tās lietošana ir saistīta ar atgriezeniskām novirzēm aknu darbības testos (skatīt "Piesardzība lietošanā" un "Nevēlamās blakusparādības"). Sirdalud jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, un jebkura ārstēšana jāsāk ar mazāko devu. Pēc tam deva jāpalielina piesardzīgi un atbilstoši pacienta panesamībai. Ārstēšanas pārtraukšana Ja ārstēšana ar Sirdalud jāpārtrauc, deva jāsamazina lēnām, īpaši pacientiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti ar lielām devām, lai izvairītos vai samazinātu hipertensijas un tahikardijas atsitiena risku (skatīt apakšpunktu "Piesardzība lietošanā"). lietot ")
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Sirdalud
Dažos gadījumos, par kuriem ziņots pārdozēšanas gadījumā, dzīšana notika bez ievērojamām sekām, ieskaitot vienu pacientu, kurš lietoja 400 mg Sirdalud.
Simptomi
Slikta dūša, vemšana, hipotensija, QT intervāla pagarināšanās (c), reibonis, mioze, elpošanas traucējumi, koma, uzbudinājums, miegainība.
Ārstēšana
Ieteicams veicināt uzņemto zāļu elimināciju, atkārtoti ievadot lielas aktīvās ogles devas.Piespiesta diurēze ir indicēta, lai paātrinātu zāļu elimināciju. Turpmākajai ārstēšanai jābūt simptomātiskai.
Nejaušas Sirdalud pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja jums ir kādi jautājumi par Sirdalud lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Sirdalud blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Sirdalud var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Klīnisko pētījumu zāļu blakusparādības ir uzskaitītas pēc MedDRA orgānu sistēmas klasēm. Katrā orgānu sistēmas klasē nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas pēc sastopamības biežuma, vispirms visbiežāk. Katrā biežuma klasē blakusparādības ir norādītas dilstošā secībā. Turklāt katrai nevēlamajai reakcijai atbilstošais biežums ir norādīts arī, izmantojot CIOMS III konvenciju: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz <1/10); retāk (≥ 1/1000, <1/100); reti (≥ 1/10 000, <1/1000); ļoti reti (<1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Nevēlamās zāļu reakcijas
Psihiskie traucējumi
Bieži: bezmiegs, miega traucējumi
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži: miegainība, reibonis
Sirds patoloģijas
Retāk: bradikardija
Asinsvadu patoloģijas
Bieži: hipotensija
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži: kuņģa -zarnu trakta traucējumi, sausa mute
Bieži: slikta dūša
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Ļoti bieži: muskuļu vājums
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti bieži: nogurums
Diagnostikas testi
Bieži: asinsspiediena pazemināšanās, transamināžu līmeņa paaugstināšanās
Lietojot mazas devas, piemēram, tās, kuras ieteicamas sāpīgu muskuļu spazmu, miegainības, noguruma, reiboņa, sausa mutes, asinsspiediena pazemināšanās, sliktas dūšas, kuņģa -zarnu trakta traucējumu un paaugstinātu transamināžu līmeņa novēršanai, tās ir vieglas un pārejošas.
Lietojot lielākas devas, kuras ieteicams lietot spazmas ārstēšanai, nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots mazās devās, ir biežākas un izteiktākas, bet reti pietiekami smagas, lai pārtrauktu ārstēšanu. 6 nedēļas, ārstēšana ar SIRDALUD jāpārtrauc.
Turklāt var rasties šādas blakusparādības: hipotensija, bradikardija, muskuļu vājums, bezmiegs, miega traucējumi, halucinācijas, hepatīts.
Pēcreģistrācijas blakusparādības (biežums nav zināms)
Sirdalud mārketinga posmā ziņots par sekojošām zāļu blakusparādībām, izmantojot spontānus ziņojumus un gadījumu ziņojumus literatūrā. Tā kā šīs reakcijas tika ziņotas brīvprātīgi no nenoteikta lieluma populācijas un ir pakļautas sajaukšanas faktoriem, nav iespējams reāli novērtēt to biežumu (kas tāpēc tiek ziņots kā nezināms) vai noteikt cēloņsakarību ar zāļu iedarbību Zāļu blakusparādības ir uzskaitītas pēc MedDRA orgānu sistēmas klasēm.
Psihiskie traucējumi: halucinācijas, apjukuma stāvoklis
Nervu sistēmas traucējumi: Vertigo
Asinsvadu sistēmas traucējumi: ģībonis
Acu slimības: neskaidra redze
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi: hepatīts, aknu mazspēja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: astēnija, abstinences sindroms
Pārtraukšanas sindroms
Pēc pēkšņas Sirdalud lietošanas pārtraukšanas novērota atsitiena hipertensija un tahikardija. Ārkārtējos gadījumos atsitiena hipertensija var izraisīt smadzeņu asinsrites traucējumus (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā" un "Mijiedarbība")
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
BRĪDINĀJUMS: Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabājiet šīs zāles bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
SASTĀVS
SIRDALUD 2 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā sastāvdaļa: 2,29 mg tizanidīna hidrohlorīda, kas vienāds ar 2,00 mg tizanidīna bāzes
Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze
SIRDALUD 4 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā sastāvdaļa: 4,58 mg tizanidīna hidrohlorīda, kas atbilst 4,00 mg tizanidīna bāzes
Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze.
SIRDALUD 6 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: tizanidīna hidrohlorīds. 6,86 mg ir vienāds ar 6,00 mg tizanidīna bāzes
Palīgvielas: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
SIRDALUD 2 mg tabletes 15 tabletes
SIRDALUD 2 mg tabletes 20 tabletes
SIRDALUD 4 mg tabletes 30 tabletes
SIRDALUD 6 mg tabletes 30 tabletes
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
SIRDALUD 2 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvais princips:
tizanidīna hidrohlorīds ........................... 2,29 mg
vienāds ar 2,00 mg tizanidīna bāzes
SIRDALUD 4 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvais princips:
tizanidīna hidrohlorīds ........................... 4,58 mg
vienāds ar 4,00 mg tizanidīna bāzes
SIRDALUD 6 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvais princips:
tizanidīna hidrohlorīds ........................... 6,86 mg
vienāds ar 6,00 mg tizanidīna bāzes
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Sāpīgas muskuļu spazmas:
- saistīts ar statiskiem un funkcionāliem mugurkaula traucējumiem (dzemdes kakla un jostas daļas artrīta sindromi, stīvs kakls, muguras sāpes utt.);
- ķirurģiskas iejaukšanās rezultātā (diska trūce, gūžas locītavas osteoartrīts utt.).
Spastiskums, ko izraisa neiroloģiski traucējumi:
piem. multiplā skleroze, hroniska mielopātija, muguras smadzeņu deģeneratīvas slimības, smadzeņu asinsvadu negadījumi.
04.2 Devas un lietošanas veids
Sirdalud uzrāda šauru terapeitisko indeksu un lielas atšķirības starp tizanidīna koncentrāciju plazmā, tādēļ ir nepieciešama liela devu pielāgošana, lai apmierinātu pacienta vajadzības.
Neliela sākuma deva var samazināt blakusparādību risku. Deva rūpīgi jāpalielina atbilstoši katra pacienta vajadzībām.
Sāpīgas muskuļu spazmas
Parastā deva ir 2 līdz 4 mg divas līdz trīs reizes dienā. Smagos gadījumos ieteicams papildus ievadīt 1 tableti pa 2 vai 4 mg, vēlams pirms gulētiešanas, lai mazinātu sedāciju.
Spastiskums, ko izraisa neiroloģiski traucējumi
Deva jāpielāgo pacienta individuālajām vajadzībām. Sākuma deva nedrīkst pārsniegt 6 mg dienā, sadalot trīs devās. Pēc tam pakāpeniski palieliniet par 2-4 mg ik pēc trim līdz sešām dienām.
Lielākajai daļai pacientu optimālā terapeitiskā atbildes reakcija parasti tiek sasniegta, lietojot 12-24 mg devu, sadalot 3 vai 4 reizes dienā.
Ieteicams nepārsniegt maksimālo dienas devu - 36 mg.
Ārstēšanas laikā ieteicams noskaidrot, vai var samazināt devu.
Pediatriskā populācija
Pieredze ar pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, ir ierobežota, un tāpēc SIRDALUD lietošana šajā populācijā nav ieteicama.
Pensionāriem
Pieredze par Sirdalud lietošanu gados vecākiem cilvēkiem ir ierobežota. Tādēļ ieteicams sākt ārstēšanu ar mazāko devu un pakāpeniski palielināt devu atbilstoši panesamībai un efektivitātei.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Sirdalud lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir kontrindicēta (skatīt 4.3.
Lai gan Sirdalud tiek plaši metabolizēts aknās, ir ierobežoti dati par šo populāciju (skatīt 5.2. Tās lietošana ir saistīta ar atgriezeniskām novirzēm aknu darbības testos (skatīt 4.4. Un 4.8. Punktu). Sirdalud jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, un jebkura ārstēšana jāsāk ar mazāko devu. Pēc tam deva jāpalielina piesardzīgi un atbilstoši pacienta panesamībai.
Ārstēšanas pārtraukšana
Ja ārstēšana ar Sirdalud ir jāpārtrauc, deva lēnām jāsamazina, īpaši pacientiem, kuri ilgstoši tiek ārstēti ar lielām devām, lai izvairītos vai samazinātu atsitiena hipertensijas un tahikardijas risku (skatīt 4.4.
04.3 Kontrindikācijas
Smagi aknu darbības traucējumi (skatīt apakšpunktu 5.2).
Tizanidīna lietošana vienlaikus ar spēcīgiem citohroma P1A2 inhibitoriem, piemēram, fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu, ir kontrindicēta (skatīt 4.5.
Paaugstināta jutība pret tizanidīnu vai kādu no palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
P citohromu inhibitori
Nav ieteicams lietot Sirdalud vienlaikus ar mēreniem citohroma P1A2 inhibitoriem (skatīt 4.5.
Jāievēro piesardzība, lietojot Sirdalud kopā ar zālēm, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu (skatīt 4.5.
Hipotensija
Ārstēšanas laikā ar Sirdalud un mijiedarbības rezultātā ar citohroma P1A2 inhibitoriem un / vai antihipertensīviem līdzekļiem var rasties hipotensija (skatīt 4.8. Un 4.5. Apakšpunktu).
Ir ziņots arī par smagām hipotensijas izpausmēm ar samaņas zudumu un asinsrites sabrukumu.
Pārtraukšanas sindroms
Pēc pēkšņas Sirdalud lietošanas pārtraukšanas, lietojot hroniski un / vai lietojot lielas dienas devas, un / vai vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, novērota atsitiena hipertensija un tahikardija. Ārkārtējos gadījumos atsitiena hipertensija var izraisīt smadzeņu asinsrites traucējumus (skatīt 4.5. Un 4.8. Punktu). Sirdalud lietošana jāpārtrauc nevis pēkšņi, bet pakāpeniski (skatīt 4.2. Un 4.8. Punktu).
Aknu darbības traucējumi
Saistībā ar tizanidīna lietošanu ziņots par aknu darbības traucējumiem, lai gan šīs epizodes reti sastopamas, lietojot devas līdz 12 mg dienā. Tādēļ pacientiem, kuri tiek ārstēti ar devām, kas vienādas vai lielākas par 12 mg dienā, vai pacientiem, kuriem ir aknu darbības traucējumu klīniskie simptomi (piemēram, nezināmas izcelsmes slikta dūša, anoreksija, astēnija), ieteicams pirmajos 4 terapijas mēnešos katru mēnesi veikt novērtēšanas testus. Ārstēšana ar SIRDALUD jāpārtrauc, ja SGPT vai SGOT līmenis serumā pastāvīgi trīskāršojas virs normas augšējās robežas.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss normāla nieru darbība. Tādēļ terapiju ieteicams sākt ar 2 mg vienu reizi dienā (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).
Sirds un asinsrites un koronārā mazspēja
Jāievēro piesardzība pacientiem ar sirds un asinsvadu un koronāro mazspēju. Ja šiem pacientiem tiek uzsākta ārstēšana ar SIRDALUD, ieteicams regulāri veikt parastus diagnostikas laboratoriskos testus kopā ar regulāru elektrokardiogrāfisko kontroli.
Tomēr šādiem pacientiem zāļu deva ir pienācīgi jāpielāgo.
Sirdalud satur laktozi, tādēļ šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga tādu zāļu lietošana, par kurām zināms, ka tās inhibē citohroma P1A2 aktivitāti, var palielināt tizanidīna līmeni plazmā (skatīt 5.2. Punktu). Paaugstināts tizanidīna līmenis plazmā var izraisīt pārdozēšanas simptomus, piemēram, QT intervāla pagarināšanos (c) (skatīt 4.9).
Vienlaicīga zāļu lietošana, par kurām zināms, ka tās izraisa CYP1A2 aktivitāti, var samazināt tizanidīna līmeni plazmā (skatīt 5.2.
Novērotā mijiedarbība, kas izraisa kontrindikāciju
Sirdalud lietošana vienlaikus ar fluvoksamīnu vai ciprofloksacīnu, kas abi ir cilvēka citohroma P450 1A2 inhibitori, ir kontrindicēta (skatīt 4.3. Vienlaikus lietojot Sirdalud ar fluvoksamīnu un ciprofloksacīnu, fluvoksamīns palielina tizanidīna AUC 33 reizes un ciprofloksacīns-10 reizes. Tas var izraisīt klīniski nozīmīgu un ilgstošu hipertensiju, miegainību, reiboni un pavājinātu psihomotorisko spēju (skatīt 4.4.
Novērotā mijiedarbība, kas neiesaka vienlaicīgu lietošanu
Nav ieteicams lietot Sirdalud vienlaikus ar citiem citohroma P1A2 inhibitoriem, piemēram, dažiem antiaritmiskiem līdzekļiem (amiodaronu, meksiletīnu, propafenonu), cimetidīnu, dažiem fluorhinoloniem (enoksacīnu, pefloksacīnu, norfloksacīnu), rofekoksibu, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem un tiklopīdu.
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama tizanidīnu (lielās devās) un citas zāles, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos (c) (ieskaitot, bet ne tikai, cisaprīdu, amitriptilīnu un azitromicīnu) (skatīt apakšpunktu 4.4).
Jāņem vērā novērotā mijiedarbība
Antihipertensīvie līdzekļi
Vienlaicīga Sirdalud lietošana ar antihipertensīviem līdzekļiem, tostarp diurētiskiem līdzekļiem, dažkārt var izraisīt hipotensiju (skatīt 4.4. smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu).
Rifampicīns
Vienlaicīga Sirdalud un rifampicīna lietošana izraisa tizanidīna koncentrācijas samazināšanos par 50%. Tādēļ ārstēšanas laikā ar rifampicīnu var samazināties Sirdalud terapeitiskais efekts, kas dažiem pacientiem var būt klīniski nozīmīgs. Jāizvairās no ilgstošas vienlaicīgas lietošanas un, ja tas tiek apsvērts, var būt nepieciešama rūpīga uzmanība. Devas pielāgošana (palielināšana).
Cigarešu dūmi
Sirdalud ievadīšana smēķētājiem vīriešiem (> 10 cigaretes dienā) izraisa aptuveni 30% mazāku tizanidīna sistēmisko iedarbību. Ilgstoša Sirdalud terapija smagu smēķētāju vīriešiem var prasīt lielākas devas nekā vidējās devas.
Alkohols
Sirdalud terapijas laikā alkohola lietošana jāsamazina līdz minimumam vai jāizvairās, jo tā var palielināt iespējamās blakusparādības (piemēram, sedācija un hipotensija). Sirdalud var pastiprināt alkohola nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Paredzētā mijiedarbība, kas jāņem vērā
Arī sedatīvi, miega līdzekļi (piemēram, benzodiazepīni vai baklofēns) un citas zāles, piemēram, antihistamīni, var pastiprināt tizanidīna sedatīvo darbību.
Jāizvairās no Sirdalud lietošanas, lietojot citu alfa-2 adrenerģisko agonistu (piemēram, klonidīnu), jo ir iespējama papildinoša hipotensīvā iedarbība.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par paaugstinātu pirms un pēcdzemdību mirstību, lietojot mātes toksiskas devas.
Tā kā kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm nav veikti, tizanidīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien ieguvums nepārprotami atsver iespējamo risku.
Grūtniecība
Žurkām pienā izdalās tikai neliels daudzums tizanidīna. Tā kā nav pieejami dati par cilvēkiem, Sirdalud nedrīkst ievadīt sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Auglība
Žurku tēviņiem, lietojot devu 10 mg / kg / dienā, un žurku mātītēm, lietojot devu 3 mg / kg / dienā, auglības traucējumi netika novēroti. Auglība samazinājās žurku tēviņiem, kuri tika ārstēti ar 30 mg / kg dienā, un žurku mātītēm, kuras ārstēja ar 10 mg / kg dienā. Lietojot šīs devas, tika novērota ietekme uz mātes uzvedību un klīniskās pazīmes, tostarp izteikta sedācija, svara zudums un ataksija.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuriem rodas miegainība, reibonis vai jebkādas hipotensijas pazīmes vai simptomi, vajadzētu atturēties no tādu darbību veikšanas, kurām nepieciešama augsta modrība, piemēram, vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Šī parādība var pasliktināties, ja zāles lieto kopā ar alkoholu.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīnisko pētījumu zāļu blakusparādības (1. tabula) ir uzskaitītas pēc MedDRA orgānu sistēmas klasēm. Katrā orgānu sistēmas klasē nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas pēc sastopamības biežuma, vispirms visbiežāk. Katrā biežuma klasē blakusparādības ir norādītas dilstošā secībā. Turklāt katrai nevēlamajai reakcijai atbilstošais biežums ir norādīts arī, izmantojot CIOMS III konvenciju: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100,
1. tabula. Nevēlamās zāļu reakcijas
Lietojot mazas devas, piemēram, tās, kas ieteicamas sāpīgu muskuļu spazmu, miegainības, noguruma, reiboņa, sausa mutes, asinsspiediena pazemināšanās, sliktas dūšas, kuņģa -zarnu trakta traucējumu un paaugstinātu transamināžu līmeņa novēršanai, tās ir mērenas un pārejošas.
Lietojot lielākas devas, kuras ieteicams lietot spazmas ārstēšanai, nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots mazās devās, ir biežākas un izteiktākas, bet reti pietiekami smagas, lai pārtrauktu ārstēšanu. 6 nedēļas, ārstēšana ar SIRDALUD jāpārtrauc.
Turklāt var rasties šādas blakusparādības: hipotensija, bradikardija, muskuļu vājums, bezmiegs, miega traucējumi, halucinācijas, hepatīts.
Pēcreģistrācijas blakusparādības (biežums nav zināms)
Sirdalud mārketinga posmā ziņots par sekojošām zāļu blakusparādībām, izmantojot spontānus ziņojumus un gadījumu ziņojumus literatūrā. Tā kā šīs reakcijas tika ziņotas brīvprātīgi no nenoteikta lieluma populācijas un ir pakļautas sajaukšanas faktoriem, nav iespējams reāli novērtēt to biežumu (kas tāpēc tiek ziņots kā nezināms) vai noteikt cēloņsakarību ar zāļu iedarbību Zāļu blakusparādības ir uzskaitītas pēc MedDRA orgānu sistēmas klasēm.
Psihiskie traucējumi: halucinācijas, apjukuma stāvoklis
Nervu sistēmas traucējumi: reibonis
Asinsvadu sistēmas traucējumi: ģībonis
Acu slimības: neskaidra redze
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi: hepatīts, aknu mazspēja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: astēnija, abstinences sindroms
Pārtraukšanas sindroms
Pēc pēkšņas Sirdalud lietošanas pārtraukšanas tika novērota atsitiena hipertensija un tahikardija. Ārkārtējos gadījumos atsitiena hipertensija var izraisīt smadzeņu asinsrites traucējumus (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
04.9 Pārdozēšana
Dažos gadījumos, par kuriem ziņots pārdozēšanas gadījumā, dzīšana notika bez ievērojamām sekām, ieskaitot vienu pacientu, kurš lietoja 400 mg Sirdalud.
Simptomi
Slikta dūša, vemšana, hipotensija, QT intervāla pagarināšanās (c), reibonis, mioze, elpošanas traucējumi, koma, uzbudinājums, miegainība.
Ārstēšana
Ieteicams veicināt uzņemto zāļu elimināciju, atkārtoti ievadot lielas aktīvās ogles devas.Piespiesta diurēze ir indicēta, lai paātrinātu zāļu elimināciju. Turpmākajai ārstēšanai jābūt simptomātiskai.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: centrālās darbības muskuļu relaksants.
ATĶ kods: M03BX02.
Darbības mehānisms: Tizanidīns ir centrālās darbības muskuļu relaksants. Galvenā darbības vieta ir muguras smadzenes, kur, stimulējot presinaptiskos alfa2 receptorus, šķiet, ka tā kavē uzbudinošo aminoskābju izdalīšanos, kas stimulē N-metil-D-aspartāta (NMDA) receptorus. polisinaptiskais signāls mugurkaula interneurona līmenī, kas ir atbildīgs par pārmērīgu muskuļu tonusu, samazinot muskuļu tonusu.Bez muskuļu relaksējošajām īpašībām tizanidīnam piemīt arī mērena centrāla pretsāpju iedarbība.
Farmakodinamiskās īpašības: SIRDALUD ir efektīvs gan akūtas muskuļu spazmas (dažādas etioloģijas muskuļu spazmas), gan mugurkaula un smadzeņu izcelsmes hroniskas muskuļu spazmas gadījumā. Zāles samazina izturību pret pasīvām kustībām, mazina spazmas un klonus, kā arī var uzlabot brīvprātīgo spēku.
Sirdalud antispastiskā aktivitāte (mērīta pēc Ešvorta rādītāja un svārsta testa) un nevēlamā ietekme (sirdsdarbības ātrums un asinsspiediens) ir saistīta ar tizanidīna koncentrāciju plazmā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās un bioloģiskā pieejamība
Tizanidīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 stundas laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Tablešu vidējā absolūtā biopieejamība ir aptuveni 34% (CV 38%) sakarā ar izteiktu pirmās kārtas metabolismu. Tizanidīna vidējā maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) ir 12,3 ng / ml (CV 10%) un 15,6 ng / ml (CV13%) pēc vienreizējas un atkārtotas 4 mg devu ievadīšanas.
Vienlaicīga ēdiena uzņemšana būtiski neietekmē tizanidīna (ievadīts 4 mg tablešu veidā) farmakokinētisko profilu. Lai gan Cmax vērtība ir aptuveni 1/3 augstāka pēc tabletes lietošanas barošanas apstākļos, tā netiek uzskatīta par klīniski nozīmīgu, kā arī ietekme uz absorbcijas apjomu (AUC) nav būtiska.
Izplatīšana
Pēc i.v. vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī bija 2,6 l / kg (CV 21%). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 30%.
Biotransformācija / Metabolisms
Zāles ātri un lielā mērā (aptuveni 95%) tiek metabolizētas aknās. Tizanidīnu in vitro galvenokārt metabolizē citohroms P450 1A2. Šķiet, ka metabolīti ir praktiski neaktīvi.
Eliminācija
Tizanidīna vidējais eliminācijas pusperiods no sistēmiskās asinsrites ir 2-4 stundas. Izvadīšana notiek galvenokārt caur nierēm (aptuveni 70% no devas) metabolītu veidā. Neizmainītas zāles izdalās caur nierēm tikai nelielos daudzumos (aptuveni 4,5%).
Linearitāte
Tizanidīna farmakokinētika ir lineāra devu diapazonā no 1 līdz 20 mg.
Raksturlielumi konkrētām pacientu grupām
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Šajā populācijā nav veikti īpaši pētījumi. Tā kā tizanidīnu aknās plaši metabolizē CYP1A2 enzīms, aknu darbības traucējumi var palielināt tā sistēmisko iedarbību. Sirdalud ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.3.
Pensionāriem
Farmakokinētiskie dati par šo populāciju ir ierobežoti.
Dzimums un etniskā piederība
Dzimumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz tizanidīna farmakokinētiku. Etniskās un rasu jutības ietekme uz tizanidīna farmakokinētiku nav pētīta.
Klīniskie pētījumi
Nav pieejami jaunākie klīniskie dati par apstiprinātajām Sirdalud indikācijām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Akūta toksicitāte
Tizanidīnam bija zema akūta toksicitāte. Tika konstatētas pārdozēšanas pazīmes, kas saistītas ar zāļu farmakoloģisko iedarbību.
Hroniska un subhroniska toksicitāte
13 nedēļu toksicitātes pētījumā ar žurkām kopā ar uzturu tika ievadītas dienas devas 1,7 - 8 - 40 mg / kg. Lielākais novērotais efekts bija saistīts ar centrālās nervu sistēmas stimulāciju (piemēram, motora uzbudinājums, agresija, trīce un krampji), un tas radās galvenokārt lielākām devām.
Divos pētījumos ar suņiem, kas ilga 13 un 52 nedēļas, tika ievadītas attiecīgi dienas devas 0,3 - 1 - 3 mg / kg (kapsulās) un 0,15 - 0,45 - 1,5 mg / kg. Elektrokardiogrāfiskās izmaiņas un ietekme uz centrālo nervu sistēmu, lietojot ≥ 1 mg / kg devas, atspoguļo pārspīlētu farmakoloģisko iedarbību. Pārejošs SGPT pieaugums, kas novērots, lietojot dienas devas ≥ 1 mg / kg, nebija saistīts ar histopatoloģiskām izmaiņām: tomēr šis pieaugums norāda, ka aknas ir potenciāls mērķorgāns.
Mutageneze
In vitro, in vivo un citoģenēzes testi neatklāja tizanidīna iespējamo mutagēno iedarbību.
Kancerogēze
Toksicitātes pētījumi ar žurkām un pelēm, kuriem dienas devas līdz 9 un 16 mg / kg tika ievadītas attiecīgi kopā ar uzturu, neatklāja tizanidīna iespējamo kancerogēno iedarbību.
Reproduktīvā toksicitāte
Reprodukcijas pētījumi, kas veikti žurkām ar devu 3 mg / kg dienā un trušiem ar devu 30 mg / kg dienā, neliecināja par teratogenitāti. Žurku mātītēm, lietojot 10 un 30 mg / kg / dienā devas, tika novērots grūtniecības ilguma pagarinājums. Palielinājās augļu un mazuļu zudums, un attīstība aizkavējās. Lietojot šīs devas, mātēm bija izteiktas muskuļu relaksācijas un sedācijas pazīmes.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens laktoze.
06.2 Nesaderība
Nav.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nav.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Litogrāfijas kārba ar PVC / PVDC / alumīnija blisteriem: SIRDALUD 2 mg tabletes 15 tabletes pa 2 mg
SIRDALUD 2 mg tabletes 20 tabletes pa 2 mg
SIRDALUD 4 mg tabletes 30 tabletes pa 4 mg
SIRDALUD 6 mg tabletes 30 tabletes pa 6 mg
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
SIRDALUD 2 mg tabletes - 15 tabletes A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD 2 mg tabletes - 20 tabletes A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD 4 mg tabletes - 30 tabletes A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD 6 mg tabletes - 30 tabletes A.I.C. n. 025852031
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
SIRDALUD 2 mg tabletes: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 4 mg tabletes: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 6 mg tabletes: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
Noteikšana 2011. gada 28. jūnijā