Kas ir Tredaptive?
Tredaptive ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: nikotīnskābi (pazīstama arī kā niacīns vai B3 vitamīns) un laropiprantu. Tas ir pieejams modificētas darbības tabletēs. Ar "modificētu atbrīvošanu" mēs saprotam faktu, ka abas aktīvās sastāvdaļas dažu stundu laikā tiek izvadītas no tabletes ar dažādu ātrumu.
Kāpēc lieto Tredaptive?
Tredaptive lieto kā diētas un fiziskās aktivitātes papildinājumu pacientiem ar dislipidēmiju (pārmērīgi augsts tauku līmenis asinīs), īpaši ar “jauktu dislipidēmiju” un “primāru hiperholesterinēmiju”. Pacientiem ar kombinētu jauktu dislipidēmiju asinīs ir augsts līmenis ZBL (tā sauktais "sliktais") un triglicerīdu (tauku veids) holesterīna līmenis un zems ABL (tā sauktais "labais") holesterīna līmenis. Primārā hiperholesterinēmija ir stāvoklis, kad holesterīna līmenis asinīs ir augsts, "primārais" nozīmē faktu, ka "hiperholesterinēmija nav attiecināma uz konkrētu iemeslu.
Tredaptive parasti lieto kopā ar statīnu (standarta holesterīna līmeni pazeminošu medikamentu) gadījumos, kad tikai statīns nav pietiekami efektīvs. Tredaptive lieto atsevišķi pacientiem, kuri nevar lietot statīnus.
Zāles var iegādāties tikai pret recepti.
Kā lieto Tredaptive?
Tredaptive sākuma deva ir viena tablete vienu reizi dienā četras nedēļas, pēc tam devu palielina līdz divām tabletēm dienā. Tablete jālieto iekšķīgi kopā ar ēdienu, vakarā vai pirms gulētiešanas, un tā jānorij vesela, t.i., to nesadalot, nesalaužot, nesasmalcinot vai nesakošļājot. Tredaptive lietošana nav ieteicama jauniešiem līdz 18 gadu vecumam, jo trūkst informācijas par šīs grupas drošību un efektivitāti. Tas arī jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, un to nedrīkst lietot pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Kā Tredaptive darbojas?
Abām Tredaptive aktīvajām sastāvdaļām, nikotīnskābei un laropiprantam, ir dažādi darbības veidi.
Nikotīnskābe ir dabiski sastopama viela, kas nelielās devās tiek izmantota kā vitamīns. Lielās devās tā samazina tauku līmeni asinīs ar mehānismu, kas vēl nav pilnībā izprotams. tauku līmenis asinīs
datēts ar pagājušā gadsimta piecdesmito gadu vidu, tomēr blakusparādību, jo īpaši ādas apsārtuma, dēļ tas tika izmantots ierobežotā apjomā.
Tiek uzskatīts, ka nikotīnskābes izraisītais apsārtums ir saistīts ar vielas "prostaglandīns D2" (PGD2) izdalīšanos no ādas šūnām, kas izraisa ādas asinsvadu paplašināšanos. Laropiprants bloķē receptorus, kuriem PGD2 parasti pievienojas. Ja receptori ir bloķēti, PGD2 nespēj paplašināt ādas traukus, un tas samazina apsārtuma biežumu un intensitāti.
Tredaptive tablete sastāv no laropipranta slāņa un nikotīnskābes slāņa. Pēc norīšanas laropiprants vispirms izdalās asinīs, bloķējot PGD2 receptorus.Nikotīnskābe no otra slāņa izdalās lēnāk, un tā funkcija ir modificēt taukus.
Kā noritēja Tredaptive izpēte?
Tredaptive iedarbība vispirms tika pārbaudīta eksperimentālos modeļos, pirms tā tika pētīta ar cilvēkiem.
Tredaptive tika pētīts četros pamatpētījumos, iesaistot pacientus ar hiperholesterinēmiju vai jauktu dislipidēmiju.
Divos pētījumos tika aplūkota Tredaptive efektivitāte, mainot tauku līmeni asinīs.Pirmajā pētījumā Tredaptive efektivitāti salīdzināja ar nikotīnskābes monoterapiju vai placebo (fiktīvu ārstēšanu), lai samazinātu ZBL holesterīna līmeni kopumā 1613 pacientiem. Pētījumā tika pārbaudīti arī apsārtuma simptomi, izmantojot speciāli sagatavotu anketu.
Otrajā pētījumā tika salīdzināta Tredaptive un simvastatīna (statīna) kombinācija, salīdzinot ar tikai Tredaptive vai tikai simvastatīnu 1398 pacientiem. Galvenais efektivitātes rādītājs bija ZBL holesterīna līmeņa izmaiņas asinīs pēc 12 nedēļām.
Trešajā un ceturtajā pētījumā tika pārbaudīta laropipranta efektivitāte nikotīnskābes izraisītā apsārtuma mazināšanā kopumā 2349 pacientiem, kuri saņēma Tredaptive vai nikotīnskābi. Apsārtums tika mērīts, izmantojot apsārtuma simptomu anketu.
Kāds ir Tredaptive iedarbīgums šajos pētījumos?
Tredaptive efektīvi samazināja ZBL holesterīna līmeni asinīs. Pirmajā pētījumā ZBL holesterīna līmenis pacientiem ar Tredaptive tika samazināts par 19%, salīdzinot ar 1% pacientiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Otrais pētījums parādīja, ka ZBL holesterīna līmenis vēl vairāk pazeminājās, ja Tredaptive tika lietots kombinācijā ar simvastatīnu (48 samazinājums), salīdzinot ar Tredaptive (samazinājums par 17%) vai simvastatīnu (samazinājums par 37%) atsevišķi.
Laropipranta pievienošana nikotīnskābei samazināja nikotīnskābes izraisītā apsārtuma simptomus. Pirmajā un trešajā pētījumā ar Tredaptive ārstētiem pacientiem bija mazāk ziņu par mērenu, smagu vai ārkārtēju apsārtumu nekā pacientiem, kuri tika ārstēti tikai ar nikotīnskābi. Ceturtajā pētījumā ar Tredaptive ārstētiem pacientiem apsārtums parādījās mazāk dienu nekā pacientiem, kuri tika ārstēti tikai ar nikotīnskābi.
Kāds risks pastāv, lietojot Tredaptive?
Biežākā ar Tredaptive saistītā blakusparādība (ti, novērota vairāk nekā 1 no 10 pacientiem) ir apsārtums. Pilns Tredaptive izraisīto blakusparādību saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.
Tredaptive nedrīkst lietot pacienti, kuriem var būt paaugstināta jutība (alerģija) pret nikotīnskābi, laropiprantu vai kādu citu sastāvdaļu. To nedrīkst lietot arī pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, aktīvām kuņģa čūlām vai arteriālu asiņošanu.
Kāpēc Tredaptive tika apstiprinātas?
Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) nolēma, ka ieguvums, lietojot Tredaptive, pārsniedz šo zāļu radīto risku dislipidēmijas ārstēšanai, īpaši pacientiem ar kombinētu jauktu dislipidēmiju un pacientiem ar primāro hiperholesterinēmiju, un ieteica to atbrīvot. Tredaptive.
Cita informācija par Tredaptive:
2008. gada 3. jūlijā Eiropas Komisija piešķīra Merck Sharp & Dohme Ltd. Tredaptive reģistrācijas apliecību, kas derīga visā Eiropas Savienībā.
Lai iegūtu pilnu Tredaptive EPAR versiju, noklikšķiniet šeit.
Pēdējais šī kopsavilkuma atjauninājums: 05-2008.
Šajā lapā publicētā informācija par Tredaptive var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.