CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC ® ir zāles, kuru pamatā ir Lerkanidipīna hidrohlorīds.

TErapeitiskā grupa: Kalcija antagonists ar pārsvarā asinsvadu iedarbību.

Indikācijas CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC® ir zāles, kas paredzētas vieglas vai vidēji smagas esenciālas hipertensijas ārstēšanai.

Darbības mehānisms CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC ® aktīvā sastāvdaļa ir lerkanidipīns, molekula, kas pieder dihidropiridīnu saimei. Šī viela ātri un pilnībā uzsūcas zarnās un tiek transportēta asinīs, kur tā sasniedz maksimumu starp otro un trešo stundu. Lerkanidipīna terapeitiskā darbība galvenokārt ir saistīta ar S enantiomēru, kas spēj saistīt un bloķēt lēna tipa kalcija kanālu a1 receptoru apakšvienības, kavējot šī elementa ienākošo plūsmu un tādējādi novēršot gludo muskuļu šūnu kontrakciju. Tādēļ antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar precīzu aktīvās vielas iedarbību uz artēriju muskuļu šūnām, kas ļauj ievērojami samazināt perifēro asinsvadu pretestību (vazodilatējošais efekts).
Lerkanidipīnu raksturo lēna un ilgstoša darbība, ko garantē šūnu membrānu noturība, kuras beigās, apmēram pēc 24 stundām, to metabolizē aknu citohromi un vienādās daļās izdalās ar izkārnījumiem un urīnu.

Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte

1. LERCANIDIPINE IESPĒJAMĀ PROFILENTĀLĀ LOMA

Pharmacol Res. 2009 Jan; 59: 48-56. Epub 2008, 5. oktobris.

Lerkanidipīns kavē asinsvadu gludo muskuļu šūnu proliferāciju un neintimālo veidošanos, samazinot intracelulārās reaktīvās skābekļa sugas un inaktivējot Ras-ERK1 / 2 signalizāciju.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.

Lai gan lerkanidipīns joprojām atrodas in vitro eksperimentu fāzē, šķiet, ka tas spēj novērst arteriolu gludo muskuļu šūnu proliferāciju un diferenciāciju. Šī īpašā spēja varētu ne tikai veicināt muskuļu relaksantu darbības antihipertensīvo efektu, bet arī samazināt asinsvadu sabiezējumu, kas ir atbildīgs par hemodinamisko īpašību pasliktināšanos.

2. KALCIJA ANTAGONISTI UN PERIFERĀLĀ EDĒMA: lerkanidipīna priekšrocības

Clin Ther. 2009. gada augusts; 31: 1652-63.

Meta analīzes rezultāti, salīdzinot lerkanidipīna un citu dihidropiridīna kalcija kanālu blokatoru panesamību.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.

Lerkanidipīns, šķiet, ir viens no drošākajiem kalcija kanālu blokatoriem ar dihidropiridīna struktūru, ko pašlaik izmanto klīniskajā praksē. Faktiski svarīgs metaanalīzes pētījums parāda, kā pacientiem, kuri tiek ārstēti ar lerkanidipīnu, ir ievērojami samazināts perifēro tūsku un līdz ar to arī zāļu terapijas pārtraukšanu, salīdzinot ar citiem kalcija antagonistiem.

3. Kombinētās terapijas efektivitāte hipertensijas ārstēšanā

Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.

Pamatojums fiksētas devas kombinācijas izmantošanai hipertensijas ārstēšanā: lerkanidipīna / enalaprila efektivitāte un panesamība.

Borghi C, Cicero AF.

Kalcija kanālu blokatoru un renīna-angiotenzīna sistēmas inhibitoru ievadīšana, šķiet, ir viena no daudzsološākajām zāļu kombinācijām hipertensijas ārstēšanā. Šķiet, ka vairāki pētījumi ir vienisprātis par kombinētās terapijas lielāku efektivitāti un drošību salīdzinājumā ar monoterapiju ar abām zālēm , pat pacientiem ar hipertensiju ar vielmaiņas un organiskām komplikācijām. Tomēr vēl nav noskaidrota sinerģijas efektivitāte starp lerkanidipīnu un enalaprilu sirds un asinsvadu traucējumu profilaksei.

Lietošanas metode un devas

CARDIOVASC ® lerkanidipīna 10 mg tabletes: vieglas un vidēji smagas esenciālas hipertensijas ārstēšanai ieteicams lietot vienu tableti dienā. Stingrā ārsta uzraudzībā dienas devu var palielināt līdz 2 tabletēm, ja pēc divu nedēļu terapijas nav sasniegts apmierinošs asinsspiediena pazeminājums.
Uzņemšana jāveic ne vēlāk kā 15 minūtes pirms ēšanas, jo uzņemto barības vielu daudzums un veids var mainīt CARDIOVASC ® normālo farmakokinētisko profilu.
JEBKURĀ GADĪJUMĀ, PIRMS CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīda lietošanas - JUMS IR VAJADZĪGS ĀRSTU APRAKSTS UN KONTROLE.

Brīdinājumi CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

Pirms CARDIOVASC ® ievadīšanas un tās laikā rūpīgi jāuzrauga asinsspiediens, lai pareizi iestatītu ārstēšanas plānu un relatīvo devu.
Terapeitiskās devas samazināšana var būt nepieciešama pacientiem ar aknu slimībām, kuriem citohromālo enzīmu funkcijas pavājināšanās var izraisīt lerkanidipīna inaktivācijas samazināšanos, līdz ar to pastiprinot zāļu un molekulu terapeitisko iedarbību. citohroma CYP 3A4 aktivitāte.
Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar nieru mazspēju, sirds kambaru disfunkciju, sirds išēmiju un sinusa mezgla disfunkciju.
CARDIOVASC ® palīgvielas ir laktoze, kuras uzņemšana var būt bīstama pacientiem ar laktāzes deficītu, galaktozemiju vai glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu.
Daži simptomi, kas saistīti ar CARDIOVASC ® terapiju, piemēram, reibonis, galvassāpes, astēnija un miegainība, kaut arī reti, var samazināt pacienta uztveres un reaktivitātes spējas, padarot to bīstamu vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

Grūtniecība un zīdīšana

Neskatoties uz eksperimentāliem pētījumiem ar dzīvniekiem, kas liecina, ka "lerkanidipīnam nav teratogēnas un mutagēnas iedarbības uz augli, augļa anomālijas, augšanas aizkavēšanās, kas novērota citām tās pašas terapeitiskās kategorijas aktīvajām sastāvdaļām un ar līdzīgu ķīmisko struktūru, un" Tā kā nav veikti klīniskie pētījumi ar cilvēkiem, ieteicams izvairīties no CARDIOVASC ® lietošanas visā grūtniecības periodā.
Kontrindikācijas attiecas arī uz laktācijas periodu, ņemot vērā iespējamo zāļu izdalīšanos mātes pienā, kuras ietekme nav ne pētīta, ne paredzama.

Mijiedarbība

Kā zināms, aknu citohroma enzīmi, kas ir atbildīgi par lerkanidipīna metabolismu, ir ļoti jutīgi pret dažādu zāļu un molekulu inhibējošo un inducējošo darbību, tāpēc CARDIOVASC ® var mijiedarboties ar:

1. Beta blokatori ar metabolismu aknās (metopropols), fenitoīns, astemizols, amiodarons un citi CYP 3A4 induktori, līdz ar to palielinās šī fermenta aktivitāte un relatīvi samazinās plazmas līmenis un lerkanidipīna bioloģiskā efektivitāte;
2. CYP3A4 inhibitori, piemēram, greipfrūtu sula un ciklosporīns, palielinot lerkanidipīna biopieejamību un pastiprinot terapeitisko iedarbību.

Abos gadījumos var būt nepieciešama devas pielāgošana, lai samazinātu iespējamās blakusparādības.
Turklāt CARDIOVASC ® antihipertensīvo iedarbību varētu pastiprināt, vienlaikus lietojot antihipertensīvos līdzekļus un alkoholu.

Kontrindikācijas CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīds

CARDIOVASC ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā sastāvdaļām, smagu aknu slimību un nieru slimību, sastrēguma sirds mazspēju, stenokardiju un nesenu sirdslēkmi. Kontrindikācijas neizbēgami attiecas uz sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā vai auglīgā vecumā, ja nav aizsargājošas kontracepcijas terapijas.

Nevēlamās sekas - blakusparādības

Šķiet, ka CARDIOVASC ® lietošana ir labi panesama, un blakusparādību biežums nepārsniedz 2%. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir reibonis, perifēra tūska, tahikardija, sirdsklauves un galvassāpes. Klīniski nozīmīgi simptomi, piemēram, asinsvadu, nervu, ādas un kuņģa -zarnu trakta traucējumi, parādās retāk.
Iepriekš minētās sekas var būt biežākas - un tām var būt arī nopietnas komplikācijas, piemēram, pastiprinātas stenokardijas epizodes un miokarda infarkts - konkrētās riska grupās.

Piezīme

CARDIOVASC ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.

Šajā lapā publicētā informācija par CARDIOVASC ® Lerkanidipīna hidrohlorīdu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.