Aktīvās sastāvdaļas: Labetalols
TRANDATE 5 mg / ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
Trandate iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- TRANDATE 5 mg / ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
- Trandate tabletes 100mg, Trandate tabletes 200mg,
Indikācijas Kāpēc lieto Trandate? Kam tas paredzēts?
TRANDATE satur aktīvo vielu labetalolu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par alfa un beta blokatoriem, kas atslābina un paplašina asinsvadus, pazeminot asinsspiedienu un samazinot sirds darbu.
Šīs zāles lieto, lai ārstētu strauju asinsspiediena paaugstināšanos (smagu hipertensiju), lai ārkārtas situācijā to normalizētu.
Kontrindikācijas Kad Trandate nedrīkst lietot
Nelietojiet TRANDATE
- ja Jums ir alerģija pret labetalola hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi (2. vai 3. pakāpes atrioventrikulārā blokāde), t.i., dažādu pakāpju elektriskā stimula pārraides bloks starp sirds augšējo daļu (ātriju) un apakšējo daļu (kambaru);
- ja Jums ir pavājināta sirds funkcija, neskatoties uz ārstēšanu ar digitalis, zāles, ko lieto sliktas sirds darbības nodrošināšanai (sirds mazspēja, kas izturīga pret digitalis ārstēšanu);
- ja Jums ir stipri pavājināta nieru darbība (smaga nieru mazspēja);
- ja cukura līmenis asinīs (diabētiskā acidoze) izraisa paaugstinātu skābumu asinīs;
- ja Jums ir smaga sirds slimība (kardiogēns šoks);
- ja Jums ir strauja asinsspiediena pazemināšanās (smaga un izteikta hipotensija) vai ļoti lēna sirdsdarbība (bradikardija);
- ja Jums ir ļoti augsts asinsspiediens pēc sirdslēkmes un ir dažādas komplikācijas (hipertensijas epizodes pēc akūta miokarda infarkta);
Šo zāļu lietošana bērniem ir kontrindicēta.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Trandate lietošanas
Pirms TRANDATE lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.
Ja Jums ir traucēta sirds funkcija (sirds mazspēja), ārsts pirms terapijas uzsākšanas ar šīm zālēm sāks terapiju ar citām zālēm, ko lieto dažādu sirds slimību ārstēšanai, ko sauc par digitalis, vai zālēm, ko sauc par diurētiskiem līdzekļiem.
Šīs zāles Jums ordinēs ļoti piesardzīgi:
- ja Jums ir aknu slimība (aknu bojājums); šajā gadījumā ārsts var nolemt samazināt devu. Ārstēšanas laikā ar TRANDATE var rasties aknu bojājumi (aknu šūnu bojājumi). Ja tas notiek ar jums, jums tiks veikti daži testi, lai noteiktu, vai pārtraukt šo zāļu lietošanu;
- ja Jums ir vai kādreiz ir bijusi astma, jo var rasties smagas elpošanas problēmas (bronhu spazmas); ja tā notiek, ārsts izlems, vai ārstēt jūs ar citām zālēm, piemēram, selektīviem bronhodilatatoriem, ti, vielām, kas paplašina bronhus, kas ļauj labāk elpot, ieelpojot vai ar zālēm, ko sauc par atropīnu (1 mg atropīna intravenozi). ārstēšana.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: šo zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Trandate iedarbību
Pastāstiet ārstam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
TRANDATE ievadīšanu izvairīsies, ja lietojat zāles, ko lieto asinsspiediena pazemināšanai, ko sauc par kalcija kanālu antagonistiem, piemēram, verapamilu, jo šī kombinācija var izraisīt smagu asinsspiediena pazemināšanos un sirds mazspēju.
Šīs zāles jums piešķirs ļoti piesardzīgi, ja lietojat:
- I klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, disopiramīds, hinidīns) un amiodarons, zāles, ko lieto sirds ritma traucējumu ārstēšanai.
- Simpatomimētiskie līdzekļi (adrenalīns un noradrenalīns), zāles, ko lieto pārāk zema asinsspiediena vai citu slimību gadījumā.
- Citi antihipertensīvie līdzekļi, jo tie var palielināt labetalola iedarbību
- Halotāns, zāles, ko lieto anestēzijā, jo anestēzijas līdzekļu vienlaicīga lietošana ar TRANDATE var izraisīt asinsspiediena pārāk zemu pazemināšanos anesteziologs jāinformē par pašreizējo ārstēšanu ar Trandate;
- Tricikliskie antidepresanti, zāles depresijas ārstēšanai;
- Cimetidīns, zāles, ko lieto smagu kuņģa traumu (kuņģa čūlas) ārstēšanai.
Lūdzu, ņemiet vērā, ka, lietojot TRANDATE, jūs varat kļūt jutīgāki pret alerģiskām reakcijām un vienlaikus mazāk jutīgi pret adrenalīnu - vielu, ko lieto smagu alerģisku reakciju ārstēšanai.
Labetalola metabolisma klātbūtne urīnā var traucēt urīna laboratoriskos testus.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Grūtniecība
Grūtniecības pirmajos 3 mēnešos šīs zāles Jums tiks ievadītas tikai tad, ja ārsts to uzskatīs par absolūti nepieciešamu, jo tās var radīt Jūsu bērnam tādas problēmas kā:
- asinsspiediena pazemināšanās (hipotensija);
- ļoti lēna sirdsdarbība (bradikardija);
- apgrūtināta elpošana (elpošanas nomākums);
- zems cukura līmenis asinīs (hipoglikēmija);
- ķermeņa temperatūras pazemināšanās (hipotermija);
- samazināta atbildes reakcija uz citu ārstēšanu (atbalstoša aprūpe, piemēram, intravenozi ievadīti šķīdumi un glikoze), īpaši, ja šīs zāles ir lietotas ilgu laiku vai ja grūtniecei ir slimība, ko sauc par preeklampsiju, kurai raksturīgs augsts asinsspiediens, pietūkums šķidruma uzkrāšanās dēļ un olbaltumvielu klātbūtne urīnā;
- intrauterīnā un jaundzimušā nāve pēc šo zāļu lietošanas un citu komplikāciju vienlaicīga pastāvēšana (citu zāļu lietošana, piemēram, vazodilatatori, zāles, kas nomāc elpošanas funkciju, preeklampsija, intrauterīnā augšanas aizture un priekšlaicīga dzemdība);
Šo iemeslu dēļ šīs zāles jums netiks ievadītas ilgu laiku un vienlaikus ar citām zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai, ko sauc par hidralazīnu; turklāt mēs centīsimies pārāk neaizkavēt dzemdības.
Barošanas laiks
Labetolols (TRANDATE) izdalās mātes pienā, tāpēc zīdīšana nav ieteicama.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Tā kā labetalols (TRANDATE) var izraisīt reiboni un letarģiju, pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Trandate: Devas
Šīs zāles Jums vienmēr tiks ievadītas tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai medmāsu.
Šīs zāles Jums vai slimnīcai vai citam specializētam centram ievadīs ārsts vai medmāsa.
Šīs zāles Jums ievadīs, injicējot vēnā vai injicējot lēnā vēnā (intravenoza infūzija), guļus stāvoklī un paliekot šajā pozīcijā vismaz 3 stundas pēc TRANDATE ievadīšanas.
Ieteicamā deva ļoti augsta asinsspiediena pazemināšanai ir 50 mg, ko vajadzības gadījumā var ievadīt ik pēc 5 minūtēm, maksimāli līdz 200 mg. Dažiem pacientiem, piemēram, tiem, kuriem ir audzēja veids, ko sauc par feohromocitomu, maksimālā deva var sasniegt 300 mg.
Ārsts TRANDATE terapijas laikā kontrolēs Jūsu asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu) un, ja nepieciešams, elpošanas spēju (elpošanas funkciju).
Šīs zāles Jums tiks ievadītas ar atšķirīgām likmēm atkarībā no tā, vai tās tiek lietotas asinsspiediena pazemināšanai grūtniecības laikā vai pēc sirdslēkmes.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Trandate
Šīs zāles Jums ievadīs apmācīts personāls, tāpēc maz ticams, ka notiks pārdozēšana.
Tomēr pārdozēšanas gadījumā var rasties sirds vai asinsrites traucējumi, piemēram, reibonis, ātri pieceļoties (posturāla hipotensija) vai ļoti lēna sirdsdarbība (bradikardija).
Ārsts noteiks piemērotu terapiju šo simptomu ārstēšanai.
Ja domājat, ka esat saņēmis TRANDATE pārdozēšanu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai medmāsu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai medmāsai.
Blakusparādības Kādas ir Trandate blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Var rasties šādas blakusparādības:
Biežums nav zināms (kura biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- reibonis, ātri pieceļoties (ortostatiska hipotensija), īpaši, ja pieceļaties 3 stundu laikā pēc šo zāļu lietošanas;
- aizlikts deguns (sastrēgumi) un sausums deguna iekšpusē (deguna gļotādas sausums);
- vīriešu seksualitātes traucējumi (ejakulācijas trūkums);
- urinēšanas grūtības (akūta urīna aizture, urinēšanas traucējumi);
- sāpes vēderā (sāpes epigastrijā), slikta dūša un vemšana;
- reibonis (vertigo), galvassāpes (galvassāpes), miegainība (letarģija), ļoti intensīvi sapņi (spilgti sapņi), depresija;
- nogurums (astēnija);
- krampji, galvas ādas tirpšana, muskuļu slimības (toksiska miopātija);
- drudzis;
- ādas kairinājumi (dažreiz ķērpjiem līdzīgi izsitumi, tas ir, ar ķērpjiem līdzīgu izskatu, ar starojošām ādas strijām);
- sausas acis un redzes traucējumi;
- aknu iekaisums (hepatīts), aknu darbības traucējumi, kas izraisa slimību, kurai raksturīga dzeltenīga ādas krāsas maiņa (dzelte) gan hepatocelulāri, t.i., aknu šūnu bojājumi, gan holestātiski, t.i., kanālu aizsprostojums, kur iziet žults, vai izmaiņas testi, kas norāda uz aknu darbību, smagi aknu audu bojājumi (aknu nekroze);
- asins šūnu traucējumi (asins crasis);
- apgrūtināta elpošana sakarā ar īslaicīgu bronhu sašaurināšanos (bronhu spazmas);
- ļoti lēna sirdsdarbība (bradikardija);
- smagas sirds ritma problēmas (sirds blokāde, vadīšanas traucējumi);
- alerģiskas reakcijas, piemēram, sejas pietūkums, īpaši ap acīm un muti (angioneirotiskā tūska), elpas trūkums (aizdusa), ādas kairinājumi (izsitumi, nieze);
- smaga imūnsistēmas slimība (sarkanā vilkēde);
- svīšana;
- pozitivitātes parādīšanās diagnostikas testā, ko sauc par anti-kodola antivielām.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Ārsts un medmāsa zina, kā uzglabāt zāles.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Cita informācija
Ko satur Trandate 5 mg / ml šķīdums injekcijām intravenozai lietošanai
- Aktīvā viela ir labetalola hidrohlorīds. Katrs flakons satur 100 mg labetalola hidrohlorīda.
- Otra sastāvdaļa ir ūdens injekcijām.
TRANDATE izskata un iepakojuma satura apraksts
Kartona kastīte ar 1 flakonu pa 20 ml.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
TRANDĀTA PIELIKUMI
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viens flakons satur:
Aktīvā viela: 100 mg labetalola hidrohlorīda.
Palīgvielas: ūdens p.p.i. q.s. līdz 20 ml.
03.0 ZĀĻU FORMA
Flakoni.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
TRANDATE flakoni ir indicēti, ja pacientiem ar smagu hipertensiju nepieciešama strauja asinsspiediena vērtību normalizēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie
TRANDATE flakoni ir paredzēti intravenozai lietošanai hospitalizētiem pacientiem.
Plazmas līmenis, kas sasniegts pēc TRANDATE intravenozas ievadīšanas smagas hipertensijas gadījumā, ir ievērojami augstāks nekā tas, kas iegūts pēc zāļu perorālas lietošanas, un tas ļauj iegūt intensīvāku bloķējošo iedarbību uz alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, kas nepieciešams, lai kontrolētu hipertensijas stāvokli. Tomēr zāles jāinjicē, vienlaikus saglabājot pacientus guļus stāvoklī.
Intravenoza injekcija
Ja nepieciešams strauji pazemināt asinsspiedienu, piemēram, hipertensīvās encefalopātijas gadījumā, 50 mg TRANDATE deva jāievada intravenozi ne mazāk kā vienas minūtes laikā. Ja nepieciešams, var ievadīt 50 mg devas, atkārtojot pēc ar 5 minūšu intervālu, līdz tiek iegūta apmierinoša reakcija. Kopējā deva nedrīkst pārsniegt 200 mg. Parasti maksimālais efekts rodas 5 minūšu laikā pēc vienas devas injekcijas, un darbības ilgums parasti ir aptuveni 6 stundas, lai gan tas var ilgt arī 18 stundas.
Intravenoza infūzija
Alternatīva ievadīšanas metode ir šķīduma intravenoza infūzija, kas iegūta, atšķaidot divu ampulu (200 mg) saturu 200 ml nātrija hlorīda vai dekstrozes parenterālai lietošanai. Tādējādi iegūtais infūzijas šķīdums satur 1 mg / ml TRANDATE.
Lai atvieglotu precīzu dozēšanu, tas jāievada, izmantojot bērnu infūzijas ierīci, kas aprīkota ar 50 ml graduētu bireti.
TRANDATE infūzijas ātrumam jābūt aptuveni 2 mg (2 ml infūzijas šķīduma) minūtē, līdz tiek iegūta pietiekama atbildes reakcija; tad infūzija jāpārtrauc.
Lietderīgā deva parasti ir robežās no 50 līdz 200 mg atkarībā no hipertensijas stāvokļa smaguma pakāpes. Lielākajai daļai pacientu nav nepieciešams ievadīt devas, kas lielākas par 200 mg, tomēr var būt nepieciešamas devas līdz 300 mg, īpaši pacientiem ar feohromocitomu. Infūzijas ātrums ir jāmaina pēc ārstējošā ārsta ieskatiem iegūtās atbildes reakcijas. Infūzijas laikā asinsspiediens jākontrolē.
Hipertensija grūtniecības laikā: sākotnēji infūzijas ātrumam jābūt 20 mg / stundā un pēc tam divkāršot ik pēc 30 minūtēm, līdz tiek iegūta apmierinoša atbildes reakcija vai sasniegta 160 mg / stundā. Ja nepieciešams, var ievadīt lielākas devas.
Hipertensijas epizodes pēc miokarda infarkta: sākotnēji infūzijas ātrumam jābūt 15 mg / stundā un pēc tam pakāpeniski jāpalielina attiecībā pret asinsspiediena kontroli, maksimāli līdz 120 mg / stundā.
Pēc injekcijas un infūzijas laikā ieteicams kontrolēt asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu.
Lielākajai daļai pacientu ir neliels sirdsdarbības ātruma samazinājums; Pārmērīga bradikardija ir neparasta, tomēr to var kontrolēt, injicējot intravenozi 1-2 mg atropīna.
Elpošanas funkcija tiks novērota, īpaši pacientiem ar iepriekšējām izmaiņām.
TRANDATE flakoni jāievada, turot pacientu guļus stāvoklī. Jāizvairās no pacienta atgriešanas vertikālā stāvoklī pirms trim stundām pēc TRANDATE intravenozas ievadīšanas, jo var rasties paaugstināta posturālā hipotensija.
Kad asinsspiediens ir pienācīgi pazemināts, uzturošo terapiju ar TRANDATE tabletēm sāk, sākot ar 200 mg devu divas reizes dienā.
TRANDATE ampulas tika ievadītas pacientiem ar hipertensiju, kas ir rezistenta pret citām antihipertensīvām zālēm, ieskaitot beta blokatorus, bez nevēlamām blakusparādībām.
Bērni
Neatrodiet norādes.
04.3 Kontrindikācijas
Otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sirds mazspēja, kas izturīga pret digitalis ārstēšanu, smaga nieru mazspēja, diabētiskā acidoze.
Kardiogēns šoks un citi apstākļi, kas saistīti ar smagu un ilgstošu hipotensiju, izteikta bradikardija.
Trandate flakonu lietošana ir kontrindicēta, lai kontrolētu hipertensijas epizodes pēc akūta miokarda infarkta, ja perifēra vazokonstrikcija liecina par zemu sirdsdarbību.
Zināma individuāla paaugstināta jutība pret zālēm.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Sirds mazspējas gadījumā pacientiem pirms terapijas uzsākšanas jāveic atbilstoša ārstēšana ar digitālu un diurētiskiem līdzekļiem.
Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kuriem labetalola koncentrācija plazmā var būt augstāka par normālu metabolisma traucējumu dēļ. Līdz ar to šādiem pacientiem var būt nepieciešamas zemākas TRANDATE devas nekā parasti.
Beta blokatorus, pat kardioselektīvos, nevajadzētu lietot pacientiem ar astmu vai bronhostrukciju anamnēzē, ja vien nav iespējama alternatīva ārstēšana. Šādos gadījumos rūpīgi jāapsver bronhu spazmas izraisīšanas risks un jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi.
Iespējamo bronhu spazmas rašanos var kontrolēt, izmantojot selektīvus inhalējamus bronhodilatatorus (iespējams, lielākas devas nekā parasti astmas gadījumā). Ja nepieciešama turpmāka ārstēšana, ieteicams intravenozi ievadīt 1 mg atropīna. Ja bronhu spazmas nav izzudušas, ārstēšana jāpārtrauc.
Ir bijuši reti ziņojumi par smagiem, parasti atgriezeniskiem hepatocelulāriem bojājumiem, kas saistīti ar īstermiņa un ilgtermiņa labetalola terapiju.
Kad parādās pirmie aknu darbības traucējumu simptomi, jāveic atbilstoši laboratorijas testi.
Ja rezultāti liecina par aknu bojājumiem vai dzelti, labetalola lietošana jāpārtrauc un vairs nav jāievada.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Jāpievērš uzmanība labetalola un I klases antiaritmisko līdzekļu vienlaicīgai lietošanai un jāizvairās no saistības ar verapamila tipa kalcija antagonistiem.
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar beta blokatoriem, var būt reaktīvāki (ar lielāku anafilaktisku reakciju risku) gan nejaušai, gan diagnostiskai vai terapeitiskai dažādu alergēnu iedarbībai. Šādi pacienti var būt mazāk jutīgi pret parastajām adrenalīna devām, ko lieto alerģisku reakciju ārstēšanai.
Trandāts var uzlabot halotoma ietekmi uz asinsspiediena vērtībām.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Lai gan dzīvniekiem nav pierādīta teratogēna iedarbība, TRANDATE drīkst lietot tikai grūtniecības pirmajā trimestrī, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.
Tā kā TRANDATE šķērso placentāro barjeru, jāpatur prātā iespējamās sekas auglim un jaundzimušajam, ko izraisa alfa un beta adrenerģiskā blokāde.
Retos gadījumos ir ziņots par perinatālu un jaundzimušo distresu (bradikardija, hipotensija, elpošanas nomākums, hipoglikēmija, hipotermija). Dažos gadījumos šie simptomi parādījās vienas vai divu dienu laikā pēc dzimšanas.
Reakcija uz atbalstošu aprūpi (piemēram, intravenozi ievadīti šķīdumi un glikoze) parasti ir ātra, taču smagas preeklampsijas gadījumā un īpaši pēc ilgstošas intravenozas labetalola terapijas atveseļošanās var būt lēnāka. Tas var būt saistīts ar samazinātu aknu metabolismu priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem.
Ir ziņots par intrauterīnās un jaundzimušās nāves gadījumiem, bet ir iesaistītas citas zāles (piemēram, vazodilatatori, zāles, kas nomāc elpošanas funkciju), preeklampsijas sekas, intrauterīnās augšanas aizkavēšanās un priekšlaicīga dzemdība. Šie klīniskie dati neiesaka pārmērīgi pagarināt lielu labetalola devu lietošanu, aizkavēt dzemdības, kā arī vienlaikus lietot hidralazīnu.
Tomēr mūsu līdzšinējā pieredze rāda, ka uz to ir reaģēts ļoti reti.
Labetalols izdalās mātes pienā, bet dabiski barotiem zīdaiņiem blakusparādības nav konstatētas.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Produkts neietekmē braukšanas spēju un mehānismu lietošanu.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
TRANDATE parasti ir labi panesams. Akūta posturāla hipotensija var rasties, ja 3 stundu laikā pēc TRANDATE injekcijas pacientiem tiek ļauts stāvēt vertikāli.
Dažiem pacientiem ziņots par deguna gļotādas sastrēgumiem vai sausumu, intensīviem sapņiem, ejakulācijas mazspēju, akūtu urīna aizturi, kuņģa -zarnu trakta traucējumiem (sliktu dūšu un vemšanu). Reibonis, galvassāpes, letarģija, astēnija, galvas ādas krampji un tirpšana, parasti pārejoša, kas mēdz izzust pēc dažām nedēļām, un ļoti reti novērots arī zāļu drudzis. Ļoti ierobežotam pacientu skaitam, kas ne vienmēr korelē ar ārstēšanu ar labetalolu, ziņots par šādiem gadījumiem: dažkārt ķērpju tipa ādas izsitumi un sausas acis ar kairinājumu un redzes traucējumiem; vairumā gadījumu šie traucējumi izzuda, pārtraucot ārstēšanu.
Ir bijuši reti ziņojumi par hepatītu, dzelti (gan hepatocelulāru, gan holestātisku) un paaugstinātu aknu funkciju testu un aknu nekrozi.
Šīs pazīmes un simptomi parasti ir atgriezeniski, pārtraucot terapiju.
Beta blokatoru lietošana retos gadījumos izraisa asins trakuma traucējumus, bronhu spazmas, bradikardiju un sirds blokādi.
04.9 Pārdozēšana
Labetalola hidrohlorīda pārdozēšanas gadījumā ir sagaidāma intensīva kardiovaskulāra iedarbība, piemēram, izteikta hipotensija, kas ir jutīga pret stājas izmaiņām un dažos gadījumos - bradikardija.
Ja nepieciešams, pacienti jānovieto guļus stāvoklī, pacelot kājas, lai uzlabotu smadzeņu asinsriti. Lai ārstētu sirds mazspēju, jāievada kardioaktīvie glikozīdi un diurētiskie līdzekļi, kā arī selektīvs inhalējams bronhodilatators pret bronhu spazmām.
Lai tiktu galā ar bradikardiju, intravenozi jāievada atropīns 0,25-3 mg devā.
Lai atvieglotu kardiocirkulācijas funkcijas atjaunošanos, izoprenalīna vietā būtu vēlams lietot intravenozu noradrenalīnu. Ieteicamā sākotnējā noradrenalīna deva ir 5-10 mcg iv, kas, ja nepieciešams, jāatkārto, pamatojoties uz atbildes reakciju. To var ievadīt infūzijas veidā ar ātrumu 5 mcg minūtē, līdz tiek panākta apmierinoša reakcija.
Smagas pārdozēšanas gadījumā priekšroka tiek dota glikagona intravenozai ievadīšanai: sākotnējā 5-10 mg bolus fizioloģiskā šķīdumā vai ar dekstrozi, iespējams, pēc tam infūzija ar 5 mg / stundā. Dažos gadījumos var būt nepieciešama elektrostimulācija. Ir ziņots par nieru mazspēju ar oligūriju pēc masveida perorāla labetalola pārdozēšanas; vienā gadījumā nieru mazspējas pasliktināšanās tika saistīta ar dopamīnu, ko lietoja hipotensijas ārstēšanai.
Hemodialīze noņem no asinsrites mazāk nekā 1% labetalola hidrohlorīda.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Trandate ir antihipertensīvs līdzeklis, kas darbojas, vienlaikus inhibējot gan alfa, gan beta receptorus.
Šīs īpašības izriet no rezultātiem, kas iegūti, veicot eksperimentālus izmēģinājumus ar dzīvniekiem gan in vivo, gan in vitro, gan cilvēkiem. Zāles bloķējošās darbības specifiku pierāda fakts, ka zāles spēj devas antagonizēt - atkarībā no ietekme, ko rada simpātiska stimulācija (sirds paātrinošais nervs vai splanchniskais nervs) un eksogēna noradrenalīna un izoprenalīna ievadīšana (ti, attiecīgi alfa un beta receptoru agonisti), kamēr tā neietekmē vai neietekmē atbildes reakciju uz neadrenerģiskām zālēm piemēram, angiotenzīns un nikotīns. Arteriolāro alfa adrenoreceptoru bloķēšana noved pie perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās. Beta blokatoru darbība aizsargā sirdi no refleksu simpātiskās darbības, ko parasti izraisa perifēra vazodilatācija. L "kopā ar šīm divām darbībām ļauj asinsspiediena pazemināšanās hipertensijas slimniekiem. Trandātam nav CNS darbības. Tāpēc tie sedatīvie efekti, kas bieži sastopami ar citām hipotensīvām terapijām ar centrālo aktivitāti, ir jāizslēdz.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Labetalola hidrohlorīda farmakokinētika ir pētīta dzīvniekiem (žurkām, suņiem) un cilvēkiem. Dzīvnieku farmakokinētika pēc iekšķīgas lietošanas žurkām sasniedza maksimumu 2-3 stundas un suņiem 2-4 stundas Cilvēkiem maksimālā koncentrācija asinīs pēc perorālas labetalola hidrohlorīda lietošanas tiek sasniegta 1-2 stundu laikā. Ar 100, 200, 400 mg devām šis maksimums bija vidēji 2, 5-8 un 16 mcg / 100 ml. Pusperiods bija 4-5 stundas. Saistība ar olbaltumvielām serumā ir 50%. Pēc 1 mg / kg intravenozas ievadīšanas labetalola hidrohlorīds cilvēkiem ātri izdalās no asinīm, pusperiods ir aptuveni 4 stundas.Urīna radioķīmiskā analīze liecina, ka vairāk nekā 60% perorāli ievadītās devas radioaktivitātes tiek izvadīti ar urīnu; atlikušā radioaktīvā deva tiek izvadīta ar izkārnījumiem. Labetalola hidrohlorīds tiek plaši metabolizēts; tikai 5% izdalās nemainītā veidā, bet galvenie metabolīti ir glikuronīds un hidroksi atvasinājums.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ilgtermiņa pētījumi ar labetalola hidrohlorīda perorālu ievadīšanu pelēm 18 mēnešus un 2 gadus žurkām neuzrādīja kanceroģenēzi.
Pētījumi ar labetalola hidrohlorīdu, izmantojot žurku un peļu nāvējošus dominējošos testus un pakļaujot mikroorganismus modificētiem Ames testiem, neuzrādīja mutagēzi. LD50 pelēm ir 600 mg / kg, bet žurkām - lielāks par 2 g / kg. DL50 e.v. šīm sugām tas svārstās no 50 līdz 60 mg / kg.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Ūdens p.p.i. q.s. līdz 20 ml.
06.2 Nesaderība
TRANDATE flakoni izrādījās nesaderīgi ar 4,2% svara / tilpuma injekciju nātrija bikarbonātu.
06.3 Derīguma termiņš
Neskartā iepakojumā: 24 mēneši.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nav
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Produkts ir iepakots I tipa baltā stikla flakonos pa 20 ml, kas atrodas kartona kastē.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
TEOFARMA S.r.l. Galvenā mītne, izmantojot F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
A.I.C .: 023578053
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
1981 / 2010
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2010. gada jūnijs
