LŪDZU, ŅEMIET VĒRĀ: ZĀĻU ZIŅOJUMS, KURAM vairs nav atļaujas
TREDAPTIVE ® ir zāles, kuru pamatā ir nikotīnskābe un laropiprants.
TErapeitiskā grupa: hipolipidēmiskie līdzekļi - nikotīnskābes sintētiskais analogs
Indikācijas TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants
TREDAPTIVE ® lieto jauktas dislipidēmijas ārstēšanai, kam raksturīgs augsts triglicerīdu un ZBL holesterīna līmenis, kā arī heterozigotiskas ģimenes hiperholesterinēmijas ārstēšanai.
TREDAPTIVE ® jāievada sinerģiski ar statīniem vai monoterapijā pacientiem, kuri nereaģē uz ārstēšanu ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem.
Tāpat kā jebkura lipīdu līmeni pazeminoša ārstēšana, pirms TREDAPTIVE ® lietošanas jāievada lipīdu līmeni pazeminoša diēta un tai jāpievieno pastāvīgi fiziski vingrinājumi.
Darbības mehānisms TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants
TREDAPTIVE ® iekšķīgi, uzsūcas kuņģa -zarnu traktā, tā aktīvo sastāvdaļu maksimālā koncentrācija plazmā sasniedz apmēram pēc 4 stundām. Gan nikotīnskābes, gan laropipranta bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 70% no lietotās devas.Abas aktīvās sastāvdaļas tiek metabolizētas pirmajā piegājienā: mazās devās nikotīnskābe rada nikotinamīdu, savukārt, kad šis ceļš ir piesātināts, rodas nikotīnskābe (konjugējot ar glicīnu); tā vietā laropiprants tiek konjugēts ar acilglukuronīdu, daļēji samazinot tā bioloģiskā funkcionalitāte.
Zāļu lipīdu līmeni pazeminošā iedarbība ir saistīta tikai ar nikotīnskābes iedarbību. Sasniedzot taukaudus, kas saistīti ar glicīnu, šī aktīvā viela faktiski var mijiedarboties ar bāreņu receptoriem un - vēl nenoskaidrotu šūnu notikumu dēļ - kavēt lipolīzi un taukskābju izdalīšanos asinsritē.
Samazināts nekonjugēto taukskābju pieplūdums aknās ievērojami samazina triglicerīdu un lipoproteīnu (VLDL un ZBL) sintēzi aknās, palīdzot līdzsvarot lipidēmisko profilu.
Visi šie notikumi - kopā ar ABL holesterinēmijas palielināšanos un mazu un blīvu (stipri aterogēnu) ZBL holesterīna daļiņu pakāpenisku aizstāšanu ar lielākiem lipoproteīniem - garantē kardiovaskulārā riska samazināšanos.
Lielajai nikotīnskābes koncentrācijai, kas nepieciešama, lai garantētu lipīdu līmeni pazeminošo efektu, sistemātiski pavada nepatīkama blakusparādība, ko papildina palielināta prostaglandīna D2 ražošana un ko raksturo karstuma viļņi. Laropiprants darbojas šajā līmenī, bloķējot prostaglandīna D2 DP1 receptoru un novēršot vazodilatējošās iedarbības uz ādas pietvīkumu.
Kad terapeitiskais efekts ir beidzies, nikotīnskābe tiek izvadīta galvenokārt ar urīnu, bet laropiprants tiek izvadīts galvenokārt ar izkārnījumiem.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
NIKOTINSKĀBES / LAROPIPRANTU Asociācijas nozīme
Eksperts, farmaceits. 2010. gada jūlijs; 11: 1715-26.
Laropiprants un niacīns dislipidēmijas un sirds un asinsvadu slimību profilaksei.
Olsson AG.
Nikotīnskābe ir viena no visefektīvākajām zālēm, lai samazinātu ar hiperlipidēmiju saistīto kardiovaskulāro risku. Šo īpašību galvenokārt raksturo iespēja ievērojami paaugstināt ABL holesterīna līmeni. Neskatoties uz to, nikotīnskābe atpazīst robežas, galvenokārt būtiskas lielās nepieciešamās devas dēļ, kas ļoti bieži izraisa blakusparādības, piemēram, klasiskos karstuma viļņus.Saistība ar laropiprantu ļauj ievērojami samazināt nikotīnskābes blakusparādības, saglabājot tās terapeitisko efektivitāti.
2. TREDAPTIVE Efektivitāte
Int J Clin Pract. 2008. gada decembris; 62: 1959-70.
Pagarinātas darbības niacīna / laropipranta lipīdu modificējošā efektivitāte un panesamība pacientiem ar primāru hiperholesterinēmiju vai jauktu dislipidēmiju.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Pagarinātās darbības nikotīnskābes un laropipranta kombinācijas efektivitāte ir novērtēta gandrīz 1500 pacientiem, kuriem tiek veikta terapija. Rezultāti, kas iegūti pēc 20 nedēļu ilgas ārstēšanas ar 2 gramiem nikotīnskābes un 40 mg laropipranta, bija diezgan pozitīvi. Jā. Patiesībā tiek reģistrēts vidējais ZBL holesterīna samazinājums par 18%, triglicerīdu līmenis par 26% un kopējā holesterīna līmenis par 8%, bet ABL holesterīna līmenis ir palielinājies par 20%.
3. NIKOTĪNSKĀBES / LAROPIPRANTU / SIMVASTATĪNA KOMBINĀCIJA
Ekspertu atzinums par narkotiku izpēti. 2010. gada marts; 19: 437-49.
Jauna paradigma dislipidēmijas ārstēšanai ar kombinētu terapiju: laropiprants + niacīns + simvastatīns.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Simvastatīna saistīšana ar nikotīnskābes / laropipranta kombināciju varētu pabeigt lipīdu līmeni pazeminošās terapijas terapeitisko efektivitāti, garantējot sinerģisku un papildinošu darbību. Faktiski, lai gan nikotīnskābe varētu garantēt ievērojamu ABL holesterinēmijas pieaugumu, simvastatīns varētu samazināt šo ZBL . Tādēļ šī terapeitiskā kombinācija garantētu ievērojamu kardiovaskulārā riska samazināšanos. Viens no svarīgākajiem šādas terapijas ierobežojumiem ir potenciāli palielināts risks saslimt ar aknu slimībām un rabdomiolīzi.
Lietošanas metode un devas
TREDAPTIVE ® Modificētas darbības tabletes, kas satur 1000 mg nikotīnskābes un 20 mg laropipranta: pirmajās četrās ārstēšanas nedēļās devai jābūt vienai tabletei dienā, un pēc tam to palielina līdz 2 tabletēm dienā, lietojot vienu reizi.
Lai saglabātu produkta farmakokinētiskās īpašības, TREDAPTIVE ® ieteicams lietot vakarā, vakariņu laikā vai pirms gulētiešanas.
Pirms farmakoloģiskās iejaukšanās ar TREDAPTIVE ® un tās laikā ieteicams ievērot veselīgu dzīvesveidu un pārtikas plānu ar zemu tauku saturu.
JEBKURĀ GADĪJUMĀ, PIRMS TREDAPTIVE ® Nikotīnskābes un laropipranta lietošanas - JUMS IR VAJADZĪGS ĀRSTU APRAKSTS UN KONTROLE.
Brīdinājumi TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants
Pirms TREDAPTIVE ® lietošanas un tās laikā ieteicams veikt nefarmakoloģiskas iejaukšanās (hipolipīdu diētu un fizisko aktivitāti), lai samazinātu lipīdu saturu asinīs. Ja zāļu lietošana ir nepieciešama, ārstam jāizmeklē aknu darbība un pacienta muskuļus, izvērtējot, vai uzsākt terapiju aknu un muskuļu darbības traucējumu gadījumā vai nosliece uz šādu patoloģiju rašanos. Šie piesardzības pasākumi ir nepieciešami, lai izvairītos no nevēlamām reakcijām, kas ietekmē aknas un skeleta muskuļus, kas dokumentētas literatūrā un īpaši bieži, ja vienlaikus tiek lietoti HMG-CoA reduktāzes inhibitori.
Ņemot vērā nikotīnskābes izdalīšanos ar urīnu un tās ietekmi uz dažiem zināmiem hematokliniskiem parametriem, pirms ārstēšanas un tās laikā būtu ieteicams kontrolēt nieru funkcionālās spējas, glikozes līmeni tukšā dūšā, urīnskābes un fosfātu koncentrāciju un trombocītu skaitu.
Laktozes klātbūtne TREDAPTIVE ® palīgvielu vidū varētu būt atbildīga par kuņģa -zarnu trakta blakusparādībām, kas bieži sastopamas pacientiem ar glikozes / galaktozes malabsorbciju vai laktāzes enzīmu deficītu.
Lai gan nav aprakstīts traucējums pacienta normālajām uztveres spējām, reibonis - bieži, īpaši ārstēšanas sākumā ar TREDAPTIVE ®, var traucēt normālu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Grūtniecība un zīdīšana
TREDAPTIVE ® lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā nav ieteicama, ņemot vērā to, ka trūkst pētījumu, kas būtu noderīgi, lai izprastu zāļu drošuma profilu augļa, jaundzimušā un grūtnieces veselībai.
Mijiedarbība
Divu dažādu aktīvo sastāvdaļu klātbūtne ievērojami palielina zāļu TREDAPTIVE ® iespējamo mijiedarbību ar citām bioloģiski aktīvām molekulām.
Patiesībā lielās devās nikotīnskābe var mijiedarboties ar:
- Dažāda veida antihipertensīvie līdzekļi, uzlabojot to hipotensīvo efektivitāti;
- Statīni, palielinot lipīdu līmeni pazeminošo efektu;
- Žultsskābes sekvestrējoši līdzekļi, zaudējot daļu no aktīvās daļas.
Laropipranta mijiedarbība nebija ne farmakokinētiska, ne klīniski nozīmīga.
Kontrindikācijas TREDAPTIVE ® Nikotīnskābe un laropiprants
TREDAPTIVE ® ir kontrindicēts aknu vai nieru darbības pavājināšanās, aktīvas peptiskas čūlas, arteriālas asiņošanas un paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no tā savienojumiem.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Blakusparādības, par kurām ziņoja pacienti, kuri saņēma TREDAPTIVE ® terapiju, parasti bija pārejošas un vieglas.
Visbiežāk aprakstītās blakusparādības bija karstuma viļņi, reibonis, galvassāpes, caureja, slikta dūša, vemšana, eritēma, nieze, izsitumi uz ādas un izmaiņas transamināžu, glikēmijas un urīnskābes asins parametros.
Paaugstinātas jutības reakcijas un klīniski nozīmīgākas blakusparādības tika konstatētas tikai dažos gadījumos, parasti pacientu kategorijās, kurām ir noteikts risks.
Piezīme
TREDAPTIVE ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par TREDAPTIVE ® nikotīnskābi un laropiprantu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
