JANUVIA ® ir zāles, kuru pamatā ir sitagliptīns
TErapeitiskā grupa: Perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi - DPP -4 inhibitori
Indikācijas JANUVIA ® - Sitagliptīns
JANUVIA ® ir zāles, ko lieto otrā tipa cukura diabēta slimnieku hiperglikēmijas ārstēšanai, kas nepietiekami reaģē uz nefarmakoloģiskiem pasākumiem, piemēram, diētu un fizisko aktivitāti, metformīnu vai tiazolidīndioniem.
Tādēļ šajos gadījumos kombinēta terapija ar sitagliptīnu var nodrošināt adekvātu glikēmijas kontroli.
Darbības mehānisms JANUVIA ® - Sitagliptīns
JANUVIA ® terapeitiskā darbība ir saistīta ar aktīvās sastāvdaļas sitagliptīna klātbūtni, kas ir aktīvs specifisku hormonu, kas definēti kā inkretīni, koncentrācijas modulācijā.
Precīzāk, šie ir divi hormoni, kas ražoti kuņģa-zarnu trakta līmenī, galvenokārt pēc pārtikas ieviešanas, kas pazīstami kā GLP-1 (glikagonam līdzīgs peptīds 1) un GIP (no glikozes atkarīgs insulinotropiskais peptīds), kas spēj iedarboties aizkuņģa dziedzera līmenī , aktivizējot no AMP atkarīgās proteīnkināzes, insulīna ražošanu un sekrēciju un vienlaikus kavējot glikagona ražošanu.
JANUVIA ® sastāvā esošais sitagliptīns darbojas netieši, palielinot inkretīnu koncentrāciju, selektīvi inhibējot enzīmu DPP-4 (di-peptidilpeptidāze IV), kas ir atbildīgs par šo hormonu neatgriezenisku hidrolīzi.
Tādējādi no vielmaiņas viedokļa šīs zāles ļauj atbalstīt normālu diētas badošanās ciklu, akcentējot insulīna izdalīšanos, kavējot glikagona izdalīšanos un tādējādi nodrošinot labas glikēmijas kontroles uzturēšanu.
Priekšrocība, ko rada šo inhibitoru, nevis inkretīnu imitējošo zāļu lietošana, būtībā ir saistīta ar vienkāršu ievadīšanas metodi, kas ļauj aktīvo vielu iekšķīgi absorbēt zarnās, un biopieejamība ir "87% un pusperiods ir aptuveni 12 stundas, un izdalās nemainītā veidā, galvenokārt ar urīnu, ar minimālu un nenozīmīgu metabolismu aknās.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. SITAGLIPTIN COMBINED THERAPY VS METFORMIN
Diabēts Aptaukojas Metab. 2011 15. marts doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Sākotnējās terapijas ietekme ar sitagliptīna un metformīna kombināciju ar fiksētu devu, salīdzinot ar metformīna monoterapiju pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Otrā tipa cukura diabēta pacienta ārstēšana ar sitagliptīna kombinēto terapiju ar metformīnu, salīdzinot ar metformīnu monoterapiju, nodrošināja izteiktāku glikozilētā hemoglobīna līmeņa pazemināšanos (-2,4% salīdzinājumā ar 1,8%), kā arī samazināja sliktas dūšas, vemšanas un sāpju vēderā biežumu. tādējādi izrādoties drošāka un efektīvāka par monoterapiju
2. SITAGLIPTIN: KLĪNISKĀ IZMĒĢINĀJUMA
Diabēta Res klīnikas prakse. 2011 7. aprīlis. [Epub pirms drukāšanas]
Salīdzinot ar glipizīdu, sitagliptīns efektīvāk sasniedz A1C samazināšanas, hipoglikēmijas trūkuma un ķermeņa masas pieauguma rezultātu.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Lai gan sitagliptīns atkārtoja gandrīz tādus pašus terapeitiskos panākumus, kādi tika novēroti, lietojot metformīnu vienreizējai terapijai, ilgstoša ārstēšana uz vienu gadu nodrošināja turpmāku glikozilētā hemoglobīna samazināšanos par 0,5% bez hipoglikēmijas un svara pieauguma.
3. SITAGLIPTĪNA UN AKNU VESELĪBA
Hepatol Res. 2011, 24. marts. Doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Efektivitāte un drošība sitagliptīna terapijā diabēta ārstēšanai, ko sarežģī hroniska C hepatīta vīrusa izraisīta aknu slimība.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Sitagliptīna sliktais metabolisms aknās padara šo aktīvo sastāvdaļu īpaši ieteicamu II tipa diabēta slimnieku ārstēšanā, kas cieš no aknu slimībām, kas saistītas ar C hepatīta infekciju. Atšķirībā no citām hipoglikēmiskām zālēm, patiesībā, sitagliptīns, vienlaikus garantējot tādus pašus panākumus, saglabājot aknu funkciju saglabājot aknu darbības marķierus, piemēram, transamināzes.
Lietošanas metode un devas
JANUVIA ® sitagliptīna 25 mg tabletes:
klīniskā praksē parasti lietotā deva ir 100 mg vienu reizi dienā.
Lai gan visbiežāk tiek lietota iepriekš minētā deva, jāatceras, ka ārsts, pamatojoties uz pacienta fizisko-patoloģisko stāvokli, sastādīs pareizu terapeitisko plānu, kas cita starpā ietvers metformīna vai PPAR gamma agonistu uzņemšanu. relatīvais vielmaiņas stāvoklis.
Brīdinājumi JANUVIA ® - sitagliptīns
Pareizai pieejai II tipa diabēta terapijai nevajadzētu ignorēt dzīvesveida uzlabošanu, kas paredzēta gan kā fiziskās aktivitātes, gan uzturs, neskatoties uz farmakoloģisko pasākumu īstenošanu.
JANUVIA ® lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību var būt bīstama un dažreiz kontrindicēta.
Jāatceras, ka vienlaicīga hipoglikemizējošo zāļu lietošana var palielināt hipoglikēmijas risku, padarot bīstamu mehānismu lietošanu un transportlīdzekļu vadīšanu.
Grūtniecība un zīdīšana
Pilnīgs pētījumu trūkums par JANUVIA ® uzņemšanu grūtniecības laikā, iespējamā toksiskā ietekme uz augli lielās devās, ko pierāda eksperimentālie modeļi, un iespēja izvēlēties drošāku un labi raksturotu terapiju paplašina šo zāļu kontrindikācijas. valsts grūtniecības un laktācijas periods.
Mijiedarbība
Sitagliptīna sliktais metabolisms aknās samazina iespējamo farmakokinētisko mijiedarbību starp šīm zālēm un citām aktīvajām sastāvdaļām, galvenokārt koncentrējoties uz vienlaicīgu ciklosporīna lietošanu, kas var palielināt ķermeņa iedarbību uz sitagliptīnu un digoksīnu.
Tomēr jāatzīmē, ka kombinētas terapijas gadījumā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem mijiedarbības risks ievērojami palielinās, pamatojoties uz aktīvo sastāvdaļu, kas saistīta ar terapiju ar JANUVIA ®.
Kontrindikācijas JANUVIA ® - Sitagliptīns
JANUVIA ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, I tipa cukura diabētu un diabētisko ketoacidozi, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Dati par blakusparādību esamību pēc JANUVIA ® lietošanas pamatā iegūti klīniskajā pētījumā, ņemot vērā neseno zāļu tirdzniecību un īso pēcreģistrācijas uzraudzības periodu.
Jebkurā gadījumā tika konstatēts, ka blakusparādībām, kas reģistrētas kombinētā terapijā ar sitagliptīnu un citām perorālām hipoglikemizējošām zālēm, ir neliela klīniska būtība ar kuņģa -zarnu trakta traucējumiem, perifēro tūsku, galvassāpēm un reiboni.
Hipoglikēmijas risks kopā ar izmaiņām asins attēlā, osteoartrīts un sirds ritma izmaiņas bija klīniski nozīmīgākās, bet par laimi retās blakusparādības.
Piezīme
JANUVIA ® var pārdot tikai ar stingru ārsta recepti
Šajā lapā publicētā informācija par JANUVIA ® - Sitagliptin var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
