Aktīvās sastāvdaļas: Mesalazīns)
Mesavancol 1200 mg zarnās šķīstošās ilgstošās darbības tabletes
Kāpēc lieto Mesavancol? Kam tas paredzēts?
Farmakoterapeitiskā grupa: aminosalicilskābe un analogi
Mesavancol® ilgstošās darbības zarnās šķīstošās tabletes satur aktīvo vielu mesalazīnu, kas ir pretiekaisuma līdzeklis čūlaina kolīta ārstēšanai.
Čūlainais kolīts ir resnās zarnas (resnās zarnas) un taisnās zarnas slimība, kurā zarnu iekšējā odere kļūst sarkana un pietūkst (iekaisusi), un tai ir tādi simptomi kā bieža zarnu kustība un asiņaini izkārnījumi, ko papildina vēdera krampji.
Lietojot akūtai čūlaina kolīta epizodei, Mesavancol® darbojas visā resnajā zarnā un taisnās zarnās, lai ārstētu iekaisumu un mazinātu simptomus. Tabletes var lietot arī, lai novērstu čūlaina kolīta atgriešanos.
Kontrindikācijas Kad Mesavancol nedrīkst lietot
Nelietojiet Mesavancol®
- Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret zāļu grupu, kas pazīstama kā salicilāti (ieskaitot aspirīnu).
- Ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret mezalamīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
- Smagu nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Mesavancol lietošanas
Pirms Mesavancol lietošanas konsultējieties ar ārstu
- Ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi.
- Ja Jums iepriekš ir bijis sirds iekaisums (kas var būt sirds infekcijas rezultāts).
- Ja Jums iepriekš ir bijusi alerģija pret sulfasalazīnu (citas zāles, ko lieto čūlaina kolīta ārstēšanai).
- Ja Jums ir kuņģa vai zarnu sašaurināšanās vai aizvēršanās.
- Ja Jums ir plaušu problēmas.
Pirms ārstēšanas ar Mesavancol un periodiski tās laikā ārsts var pasūtīt urīna un asins analīzes, lai pārbaudītu, vai nieres un aknas darbojas labi un vai asins analīzes ir normālas.
Bērni un pusaudži
Mesavancol nav ieteicams bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par drošību un efektivitāti.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Mesavancol iedarbību
Citas zāles un Mesavancol
Pētījumi rāda, ka Mesavancol neietekmē šādas antibiotikas, ko lieto infekciju ārstēšanai: amoksicilīnu, metronidazolu vai sulfametoksazolu.
Tomēr Mesavancol var mijiedarboties ar citām zālēm. Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
- Mesalazīns vai sulfasalazīns (čūlaina kolīta ārstēšanai).
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (piemēram, zāles, kas satur aspirīnu, ibuprofēnu vai diklofenaku).
- Azatioprīns vai 6-merkaptopurīns (pazīstami kā “imūnsupresīvi līdzekļi”, kas samazina imūnsistēmas aktivitāti).
- Kumarīna antikoagulanti (zāles, kas pagarina asins recēšanas laiku). Piemēram, varfarīns.
Mesavancol® kopā ar uzturu un dzērienu
Mesavancol® jālieto katru dienu vienā un tajā pašā laikā kopā ar ēdienreizēm. Tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Tā kā mezalamīns grūtniecības laikā šķērso placentu un nelielos daudzumos izdalās mātes pienā, jāievēro piesardzība, lietojot Mesavancol® grūtniecības vai zīdīšanas laikā.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka esat grūtniece vai plānojat grūtniecību, jautājiet savam ārstam padomu, vai varat lietot Mesavancol®.
Iejaukšanās laboratorijas testos
Ja Jums ir bijuši urīna testi, ir svarīgi pastāstīt ārstam vai medmāsai, ka lietojat vai nesen esat lietojis šīs zāles, jo tas var ietekmēt dažu testu rezultātus.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Maz ticams, ka Mesavancol® ietekmēs jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Mesavancol: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā pieaugušo deva ir 2,4 g - 4,8 g (divas līdz četras tabletes), kas jālieto vienu reizi dienā akūtas čūlaina kolīta epizodes gadījumā. Ja lietojat lielāku devu - 4,8 g dienā, ārstam būs jāredz jūs pēc 8 ārstēšanas nedēļām.
Kad simptomi ir izzuduši un lai novērstu citas epizodes atkārtošanos, ārsts var izrakstīt 2,4 g (divas tabletes), kas jālieto vienu reizi dienā.
Atcerieties, ka tabletes jālieto katru dienu vienā un tajā pašā laikā kopā ar ēdienreizēm. Tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm noteikti dzeriet šķidrumus, lai tie būtu labi hidratēti, īpaši pēc smagām vai ilgstošām vemšanas un / vai caurejas epizodēm, augsta drudža vai stipras svīšanas.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Nav ieteicams lietot Mesavancol® bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par drošību un efektivitāti.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Mesavancol
Ja esat lietojis Mesavancol® vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz Mesavancol®, var rasties viens vai vairāki šādi simptomi: troksnis ausīs (zvana vai zvana ausīs), reibonis, galvassāpes, apjukums, miegainība, „elpas trūkums”, pārmērīgs ūdens zudums (saistīts ar svīšanu). , caureja un vemšana), pazemināts cukura līmenis asinīs (kas var izraisīt sliktu pašsajūtu), paātrināta elpošana, izmaiņas asins ķīmijā un ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.
Ja esat lietojis pārāk daudz tablešu, nekavējoties sazinieties ar ārstu, farmaceitu vai neatliekamās palīdzības numuru. Ņemiet līdzi tablešu iepakojumu.
Ja esat aizmirsis lietot Mesavancol®
Ir svarīgi lietot Mesavancol® tabletes katru dienu, pat ja Jums nav čūlaina kolīta simptomu. Jums vienmēr būs jāpabeidz noteiktais ārstēšanas kurss.
Ja esat aizmirsis lietot tabletes, nākamajā dienā lietojiet tās kā parasti. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Mesavancol®
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Mesavancol blakusparādības?
Nekavējoties pastāstiet ārstam
- Ja Jums rodas tādi simptomi kā krampji, stipras sāpes vēderā, pārmērīga izkārnījumi (caureja) un asinis, drudzis, galvassāpes vai izsitumi. Šie simptomi var liecināt par akūtu neiecietības sindromu, kas var rasties akūtas čūlaina kolīta epizodes laikā. Tas ir nopietns stāvoklis, kas rodas reti, bet norāda, ka ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc.
- Ja Jums rodas neizskaidrojami zilumi (bez traumām), izsitumi uz ādas, anēmija (nogurums, vājums un bālums, īpaši uz lūpām, nagiem un plakstiņu iekšienē), drudzis (temperatūras paaugstināšanās), iekaisis kakls vai neparasta asiņošana (piemēram, asiņošana no deguna) .
- Ja Jums rodas alerģisks mēles, lūpu un ap acīm pietūkums.
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Biežas blakusparādības, kas rodas mazāk nekā 1 no 10 pacientiem: galvassāpes; asinsspiediena izmaiņas, meteorisms (pārmērīga gāzu pāreja caur taisnās zarnas), slikta dūša, vēdera uzpūšanās vai sāpes, iekaisums, kas izraisa sāpes vēderā vai caureju; caureja, gremošanas traucējumi, vemšana, patoloģiski aknu darbības testi, ādas nieze, izsitumi, locītavu sāpes, muguras sāpes, vājums, nogurums (pārmērīgs nogurums); drudzis (temperatūras paaugstināšanās).
Retākas blakusparādības, kas novērotas mazāk nekā 1 no 100 pacientiem: trombocītu skaita samazināšanās, kas palielina asiņošanas un zilumu veidošanās risku; reibonis miegainības vai noguruma sajūta; trīce vai trīce; ausu sāpes; paātrināta sirdsdarbība; iekaisis kakls; aizkuņģa dziedzera iekaisums (saistīts ar sāpēm vēdera augšdaļā un mugurā un sliktu pašsajūtu); taisnās zarnas polips (labdabīgs audzēja veids taisnās zarnās, kas var izraisīt tādus simptomus kā aizcietējums un / vai asiņošana); pinnes; matu izkrišana; muskuļu sāpes; nātrene; sejas pietūkums.
Retas blakusparādības, kas novērotas mazāk nekā 1 no 1000 pacientiem, ir: nieru mazspēja, smags balto asins šūnu skaita samazinājums, kas palielina infekciju iespējamību.
Ir ziņots par šādām blakusparādībām, taču nav precīzi zināms, cik bieži tās rodas:
Smags asins šūnu skaita samazinājums, kas var izraisīt vājumu vai zilumus; asins šūnu skaita samazināšanās; alerģiska reakcija (paaugstināta jutība); smaga alerģiska reakcija, kas izraisa apgrūtinātu elpošanu vai reiboni; smaga slimība ar pūslīšu veidošanos uz ādas, mutes, acīm un dzimumorgāniem; alerģiska reakcija, kas izraisa izsitumus uz ādas, drudzi un iekšējo orgānu iekaisumu; neiropātija (nervu bojājumi vai novirzes, kas izraisa nejutīguma un tirpšanas sajūtu); sirds iekaisums un sirds ārējā odere; plaušu iekaisums; apgrūtināta elpošana vai sēkšana; žultsakmeņi; hepatīts (aknu iekaisums, kas izraisa gripai līdzīgus simptomus un dzelti); alerģisks mēles, lūpu un apkārtējo acu pietūkums; ādas apsārtums; nieru darbības traucējumi (piemēram, iekaisums un nieru bojājumi).
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, sazinieties ar savu ārstu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā lietošanas instrukcijā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošību.
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
- Uzglabāt temperatūrā, kas zemāka par 25 ° C.
- Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
- Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
- Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Mesavancol® satur
Aktīvā viela ir 1200 mg mesalazīna
Citas sastāvdaļas ir: Carmellosa sodium; Karnaubas vasks; Stearīnskābe; Hidratēts koloidālais silīcija dioksīds; Nātrija cietes glikolāts (A tips); Talks; Magnija stearāts; Metakrilskābes-metilmetakrilāta kopolimērs (1: 1); Metakrilskābes-metilmetakrilāta kopolimērs (1: 2); Trietilcitrāts; Titāna dioksīds (E171); Sarkanais dzelzs oksīds (E172); Makrogols 6000.
Mesavancol® izskata apraksts un iepakojums
Mesavancol® ir pieejams blisteros ar alumīnija pārklājumu, kas atrodas kartona kastē. Iepakojumā var būt 60 vai 120 tabletes. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Sarkanbrūnas tabletes ir ovālas formas un apzīmētas ar S476
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
MESAVANCOL
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 1200 mg mezalamīna
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Kuņģa-izturīgas, ilgstošas darbības tabletes.
Sarkanbrūna, elipsoidāla, apvalkota tablete ar iespiestu S476 vienā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Klīniskās un endoskopiskās remisijas indukcija pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu čūlaino kolītu. Remisijas saglabāšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Mesavancol lieto iekšķīgi vienu reizi dienā. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, un tās jālieto ēdienreizes laikā.
Pieaugušie, ieskaitot gados vecākus cilvēkus (> 65 gadus veci)
Lai izraisītu remisiju: 2,4 līdz 4,8 g (divas līdz četras tabletes), kas jālieto vienu reizi dienā.
Pacientiem, kuri nereaģē uz mazām Mesavancol devām, ieteicama lielāka deva - 4,8 g dienā.
Lietojot lielāko devu (4,8 g dienā), ārstēšanas efekts jānovērtē astotajā nedēļā.
Remisijas uzturēšanai: 2,4 g (divas tabletes), kas jālieto vienu reizi dienā.
Bērni un pusaudži:
Mesavancol nav ieteicams lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par drošību un efektivitāti.
Īpaši pētījumi par Mesavancol lietošanu pacientiem ar aknu vai nieru mazspēju nav veikti (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret mezalamīnu vai kādu no Mesavancol palīgvielām.
Pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums 2) un / vai smagiem aknu darbības traucējumiem.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Saistībā ar mezalamīnu saturošiem preparātiem un mezalamīna priekštečiem ziņots par nieru darbības traucējumiem, minimālām izmaiņām pacientiem ar jau esošu nefropātiju un akūtu / hronisku intersticiālu nefrītu. Pacientiem ar zināmiem viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem Mesavancol jālieto piesardzīgi. Visiem pacientiem pirms terapijas uzsākšanas un vismaz divas reizes gadā ārstēšanas laikā ieteicams novērtēt nieru darbību.
Pacientiem ar hroniskiem plaušu darbības traucējumiem, īpaši ar astmu, pastāv sensibilizācijas reakciju risks, un viņi rūpīgi jāuzrauga.
Pēc ārstēšanas ar mezalamīnu ir ziņots par retiem smagiem asins diskāzijas gadījumiem. Ja pacientam rodas neskaidras etioloģijas asiņošana, hematomas, purpura, anēmija, drudzis vai laringīts, jāveic hematoloģiskie izmeklējumi. Ja ir aizdomas par asiņu diskraziju, ārstēšana jāpārtrauc. (skatīt 4.5. un 4.8. apakšpunktu).
Lietojot citus mezalamīnu saturošus preparātus, ziņots par retām mezalamīna izraisītām sirds paaugstinātas jutības reakcijām (miokardītu un perikardītu). Jāievēro piesardzība, parakstot šīs zāles pacientiem, kuriem ir nosliece uz miokardītu vai perikardītu. Ja ir aizdomas par šādu paaugstinātas jutības reakciju, produktus, kas satur mezalamīnu, nevajadzētu atkārtoti ieviest.
Mezalamīns ir saistīts ar akūtu neiecietības sindromu, kuru var būt grūti atšķirt no iekaisuma zarnu slimības recidīva. Lai gan precīzs biežums vēl nav noteikts, tas notika 3% pacientu kontrolētos klīniskos pētījumos ar mezalamīnu vai sulfasalazīnu. Simptomi ir krampji, akūtas sāpes vēderā un asiņaina caureja, dažreiz drudzis, galvassāpes un eritēma. Ja ir aizdomas par akūtu nepanesības sindromu, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc un nedrīkst atsākt lietot mezalamīnu saturošus produktus.
Ir ziņojumi par paaugstinātu aknu enzīmu līmeni pacientiem, kuri ārstēti ar mezalamīnu saturošiem preparātiem. Lietojot Mesavancol pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība.
Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus, kuriem ir alerģija pret sulfasalazīnu, jo pastāv iespēja paaugstināt paaugstinātas jutības reakcijas starp sulfasalazīnu un mezalamīnu.
Organiski un funkcionāli šķēršļi kuņģa -zarnu trakta augšdaļā var aizkavēt produkta darbību.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi starp Mesavancol un citām zālēm nav veikti. Tomēr ir ziņots par mijiedarbību starp citiem mezalamīnu saturošiem produktiem un citām zālēm.
Ieteicama piesardzība, vienlaikus lietojot mezalamīnu un līdzekļus, kas ir toksiski nierēm, ieskaitot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL) un azatioprīnu, jo šīs zāles var palielināt nieru blakusparādību risku.
Mezalamīns inhibē tiopurīna metiltransferāzi. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar azatioprīnu vai 6-merkaptopurīnu, jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot mesalazīnu, jo tas var palielināt asins diskāzijas risku (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
Vienlaicīga lietošana ar kumarīna antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu, var samazināt antikoagulantu aktivitāti. Ja no šīs saistības nevar izvairīties, rūpīgi jāuzrauga protrombīna laiks.
Mesavancol ieteicams lietot ēšanas laikā (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Dati par ierobežotu skaitu atklātu grūtniecību neliecina par mezalamīna nevēlamo ietekmi uz grūtniecību vai augļa / jaundzimušā veselību. Mezalamīns šķērso placentu, bet augļa koncentrācijās tas ir daudz zemāks nekā pieaugušajiem pēc terapeitiskas lietošanas. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Grūtniecības laikā mezalamīnu nedrīkst lietot, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Lietojot lielas mezalamīna devas, jāievēro piesardzība.
Barošanas laiks
Mezalamīns nelielā koncentrācijā izdalās mātes pienā. Mezalamīna acetilētā forma izdalās mātes pienā augstākā koncentrācijā. Jāievēro piesardzība, ja mezalamīnu lieto zīdīšanas laikā un tikai tad, ja ieguvums pārsniedz risku.
Auglība
Pētījumi ar mezalamīnu nav pierādījuši ilgstošu ietekmi uz vīriešu auglību
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Aptuveni 14% pacientu bija nevēlamas blakusparādības (ADR), kas saistītas ar Mesavancol lietošanu. Uzturošas terapijas laikā netika konstatēti jauni notikumi, kuru sastopamības biežums bija ≥ 1%. Lielākā daļa notikumu bija pārejoši un vieglas vai vidēji smagas ziņots par blakusparādībām, kuru biežums pārsniedz 10%.
Visbiežāk ziņotās zāļu blakusparādības akūtas ārstēšanas laikā bija meteorisms, slikta dūša vai galvassāpes; šīs reakcijas nebija atkarīgas no devas un radās mazāk nekā 3% pacientu, kuri tika ārstēti ar Mesavancol.
Citi notikumi, par kuriem ziņots, lietojot Mesavancol, bija retāki, un sastopamība ir parādīta tabulā:
Mezalamīns ir saistīts ar šādiem notikumiem:
Mezalamīns izraisa nefrotoksicitāti, un jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem ārstēšanas laikā attīstās nieru mazspēja.
Skatīt arī apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā.
04.9 Pārdozēšana
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.
Mesavancol satur aminosalicilātu, un salicilāta toksicitātes simptomi ir troksnis ausīs, reibonis, galvassāpes, apjukums, miegainība, plaušu tūska, dehidratācija pēc svīšanas, caureja un vemšana, hipoglikēmija, hiperventilācija, elektrolītu līdzsvara traucējumi, asins pH un hipertermija.
Lai gan nav tiešas pieredzes ar Mesavancol lietošanu, parastā terapija salicilāta toksicitātes gadījumā var būt noderīga akūtas pārdozēšanas gadījumā. Hipoglikēmija, šķidruma un elektrolītu dekompensācija ir jākoriģē, ievadot atbilstošu terapiju. Ir jāsaglabā adekvāta nieru funkcija.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: aminosalicilskābe un analogi, ATĶ kods: A07EC02
Mesalazīns ir aminosalicilāts. Mezalamīna darbības mehānisms nav pilnīgi skaidrs, bet šķiet, ka tas darbojas lokāli. Arahidonskābes metabolītu gļotādas ražošana, izmantojot gan ciklooksigenāzes, gan lipoksigenāzes mehānismus, palielinās pacientiem, kuri cieš no hroniskas iekaisīgas zarnu slimības, un iespējams, ka mesalazīns samazina iekaisumu, bloķējot ciklooksigenāzi un kavējot prostaglandīnu veidošanos resnajā zarnā. Jaunākie dati arī liecina, ka mesalazīns var kavēt NFκB aktivāciju-kodola transkripcijas faktoru, kas regulē daudzu gēnu, kas kodē pretiekaisuma proteīnus, transkripciju, kas savukārt ir licis domāt, ka šī darbība var būt zāļu cēlonis efektus.
Mesavancol tablete satur kodolu ar 1,2 g mezalamīna daudzmatricu sistēmas formulējumā. Šī sistēma ietver pārklāšanu ar A un B tipa metakrilskābes kopolimēriem, kas ir izstrādāti tā, lai izšķīst pH līmenī, kas vienāds vai lielāks par 7, tādējādi veicinot efektīvas mezalamīna koncentrācijas ilgstošu izdalīšanos caur resno zarnu un ierobežojot tā koncentrāciju. "sistēmiskā absorbcija.
Mesavancol tika pakļauts diviem līdzīgas struktūras placebo kontrolētiem 3. fāzes pētījumiem, kuros randomizēti 623 pacienti ar vieglu vai vidēji smagu, aktīvu čūlaino kolītu. Mesavancol 2,4 g dienā un 4,8 g dienā, lietojot kopā ar ēdienu, bija statistiski labāks par placebo, ņemot vērā to pacientu skaitu, kuri sasniedza čūlainā kolīta remisiju pēc 8 ārstēšanas nedēļām. Pamatojoties uz čūlainā kolīta slimības aktivitātes indeksu (UC-DAI), remisija tiek definēta kā UC-DAI rādītājs ≤ 1 ar rezultātu 0 attiecībā uz taisnās zarnas asiņošanu un izkārnījumu skaitu un vismaz par 1 punkta samazināšanos sigmoskopijas rādītājā, salīdzinot ar sākotnējo. Attiecībā uz primāro mainīgo remisiju tika sasniegti šādi rezultāti:
# Pamatojoties uz ITT populāciju;
* Statistiski atšķiras no placebo (lpp
NS Nav nozīmīgs (p> 0,05)
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Tiek uzskatīts, ka mezalamīna (5-ASA) darbības mehānisms ir aktuāls, un tādēļ Mesavancol klīniskā efektivitāte nav korelēta ar farmakokinētisko profilu.Svarīgs mezalamīna eliminācijas ceļš ir metabolisms uz N-acetil-5-skābi. aminosalicilskābe (Ac 5-ASA), kas ir farmakoloģiski neaktīva.
Uzsūkšanās
Gamma-scintigrāfijas pētījumi parādīja, ka viena 1,2 g Mesavancol deva ātri un bez izmaiņām šķērsoja veselus brīvprātīgos tukšā dūšā augšējā kuņģa-zarnu traktā. Scintigrāfiskie attēli parādīja radioaktīvi iezīmēta marķiera taku gar resno zarnu, norādot, ka mesalazīns ir izplatījies visā šajā kuņģa -zarnu trakta reģionā.
Vienas un vairāku devu pētījumā, kurā tika lietoti 2,4 un 4,8 g Mesavancol kopā ar ēdienreizēm 56 veseliem brīvprātīgajiem, aptuveni 24% devas tika absorbēti; plazmas mezalamīna koncentrācija bija izmērāma pēc 4 stundām un bija maksimāla 8 stundu laikā pēc vienas devas ievadīšanas. Līdzsvara stāvoklī (parasti tiek sasniegts pēc 2 ārstēšanas dienām) 5-ASA uzkrāšanās bija 1,1 līdz 1,4 reizes attiecīgi 2,4 g un 4,8 g devās, pamatojoties uz vienas devas farmakokinētiku. Maksimālās devas gadījumā 4,8 g QD, vidējā maksimālā mezalamīna koncentrācija plazmā bija 5280 ± 3146 ng / ml, un vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas un laika līknes intervālā starp devām bija 49559 ± 23 780 ng.h / ml.
Ac-5-ASA uzkrāšanās bija zemāka par paredzamo, pamatojoties uz vienas devas farmakokinētiku, attiecīgi par koeficientu 0,9 un 0,7 2,4 g un 4,8 g devai.
Šis efekts, iespējams, ir saistīts ar zemāku zāļu un metabolītu attiecību lielās devās un līdzsvara stāvokli 5-ASA metabolisma piesātinājuma dēļ.
Pēc vienas Mesavancol devas kopējā sistēmiskā 5-ASA iedarbība palielinājās nedaudz vairāk nekā proporcionāli devai, un laukums zem plazmas koncentrācijas un laika līknes palielinājās aptuveni 2,5 reizes, palielinot devu. 2,4 g līdz 4,8 g. Tomēr nebija pierādījumu par pārmērīgu proporcionalitāti, kas novērota līdzsvara stāvoklī.
Pārtikas mijiedarbības pētījumā, kurā piedalījās 34 veseli brīvprātīgie, vienas 4,8 g Mesavancol devas ievadīšana ar diētu ar augstu tauku saturu izraisīja aizkavētu un pat ilgstošu uzsūkšanos. Šādos apstākļos mezalamīna līmenis plazmā bija izmērāms pēc aptuveni 6 stundām, un maksimālais līmenis plazmā tika noteikts pēc aptuveni 24 stundām. Pēc vienas 4,8 g Mesavancol devas mesalazīna līmenis plazmā bija izmērāms līdz pēdējam pārtraukšanas laikam, ti, 72 stundām pēc devas.
Turklāt barošanas laikā sistēmiskā iedarbība tika samazināta, lai gan efekts sievietēm bija mazāk izteikts nekā vīriešiem.
Izplatīšana
Mezalamīnam ir salīdzinoši mazs izkliedes tilpums, aptuveni 18 litri.
Mesalazīns saistās ar plazmas olbaltumvielām 43% un N-acetil-5-aminosalicilskābi 78-83%, ar koncentrāciju plazmā in vitro attiecīgi līdz 2,5 mcg / ml un 10 mcg / ml.
Biotransformācija
Vienīgais nozīmīgais mezalamīna metabolīts ir N-acetil-5-aminosalicilskābe, kas ir farmakoloģiski neaktīva. Tās veidošanās ir saistīta ar N-acetiltransferāzes-1 darbību aknās un zarnu gļotādas šūnās.Nav informācijas par to, vai šis enzīms ir pakļauts ģenētiskajam polimorfismam.
Eliminācija
Absorbētā mesalazīna eliminācija notiek galvenokārt caur nierēm, sekojot N-acetil-5-aminosalicilskābes metabolismam (acetilēšana). Tomēr ir arī ierobežota nemainītu zāļu izdalīšanās ar urīnu. Pēc 2,4 g vai 4,8 g Mesavancol lietošanas vienreiz dienā vidēji 2–3% devas neizmainītā veidā izdalījās ar urīnu pēc 24 stundām, salīdzinot ar 13–17 % N-acetil-5-aminosalicilskābes.
Lai gan tīra mesalazīna un N-acetil-5-aminosalicilskābes pussabrukšanas periods ir īss (attiecīgi aptuveni 40 un 70 minūtes), šķietamais pusperiods pēc 2,4 g un 4,8 g Mesavancol ievadīšanas ir atkarīgs no absorbcijas ātruma ilgstošas izdalīšanās sekas, vidēji 6-7 stundas un 10-13 stundas.
Īpašas pacientu grupas
Nav datu par Mesavancol lietošanu pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju. Pacientiem ar nieru mazspēju no tā izrietošā eliminācijas ātruma samazināšanās un paaugstināta mesalazīna sistēmiskā koncentrācija var palielināt nefrotoksisku blakusparādību risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Turpmākajos Mesavancol klīniskajos pētījumos mezalamīna AUC plazmā sievietēm bija līdz 2 reizēm augstāka nekā vīriešiem.
Pamatojoties uz ierobežotiem farmakokinētikas datiem, šķiet, ka 5-ASA un Ac-5-ASA farmakokinētika ir salīdzināma starp kaukāziešu un spāņu izcelsmes indivīdiem.
Farmakokinētika gados vecākiem cilvēkiem nav pētīta.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ietekme neklīniskos pētījumos tika novērota tikai pie iedarbības, kas ievērojami pārsniedza maksimālo ekspozīciju cilvēkiem, kas liecina par nelielu klīnisko nozīmi.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora kodols:
Karmelozes nātrijs
Karnaubas vasks
Stearīnskābe
Koloidālais silīcija dioksīds hidratē
Nātrija ciete-glikolāts
Talks
Magnija stearāts
Pārklājums:
Talks
A un B tipa metakrilskābes kopolimērs
Trietilcitrāts
Titāna dioksīds (E171)
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
Makrogols 6000
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
2 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Tabletes ir iepakotas poliamīda / alumīnija / PVC blisteros ar perforējamu alumīnija plēvi.
Iepakojumā ir 60 vai 120 tabletes. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Giuliani S.p.A.
Via P. Palagi 2
20129 Milāna
Itālija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC n. 037734011 / M-60 zarnās šķīstošās ilgstošās darbības tabletes pa 1200 mg
AIC n. 037734023 / M-120 zarnās šķīstošās ilgstošās darbības tabletes pa 1200 mg
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2009. gada 1. decembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
Noteikšana 2009. gada 6. novembrī
.jpg)
